МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

СОФОСБУВІР

Назва англійською мовою: sofosbuvir.
Група/призначення:

Противірусні засоби прямої дії (“direct-acting” antiviral medications, DAA). Покази: вірусний гепатит С.

ВООЗ включила софосбувір до списку життєво необхідних лікарських засобів.

Альтернативні назви / синоніми: гратеціано, совалді.

Комбіновані препарати: харвоні (софосбувір та ледіпасвір; harvoni), епклюза (софосбувір та велпатасвір; epclusa), восеві (софосбувір, велпатасвір та воксілапревір; vosevi) .

Діюча речовина: софосбувір.
Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про використання у людини (менше 300 результатів вагітностей), не рекомендовано EMA (Європейська агенція з лікарських засобів) – протипоказаний в комбінації з рибавірином.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини – не рекомендовано EMA, потенційно токсичний в комбінації з рибавірином.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання софосбувіру в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, проте відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє належно оцінити ризик для ембріону/плода.

Протипоказаний вагітним, оскільки призначається в комбінації з рибавірином та пегінтерфероном.

Не можна використовувати рибавірин жінкам в період вагітності та чоловікам, якщо їхня жінка/партнерка вагітна. І жінка, і чоловік повинні застосовувати ефективну контрацепцію (подвійну) весь період лікування та ще, принаймні, 6 місяців після останньої дози.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Інструкція до препарату підсумувала результати досліджень в експериментальних тварин та на веб-сайті FDA. Софосбувір не продемонстрував токсичного впливу на розвиток при концентрації активного метаболіту, яка в 3 та у 7 разів у щурів та кролів відповідно перевищувала концентрацію в плазмі людини. На фоні найвищої дози відзначали материнську токсичність. Не було негативного впливу на фертильність у щурів.

Відсутня інформація про карциногенність препарату. Численні дослідження мутагенності були негативними. Дози, 8-кратні рекомендованій клінічній для людини, не порушували фертильності та життєздатності.

Інформація щодо впливу на плід:                                   

Софосбувір є нуклеозидним аналогом, який інгібує РНК-полімеразу NS5B вірусу гепатиту С, призначений для лікування хронічного гепатиту С. Використовується в комбінації з пегільованим інтерфероном альфа та рибавірином.

Характеристики. Метаболізується в печінці до активного метаболіту, який надалі метаболізується до предомінантного, проте неактивного метаболіту. Рівень зв’язування з білками плазми основної сполуки становить 61-65%, але мінімальний для основного метаболіту. Період напіввиведення софосбувіру та неактивного метаболіту складає 0,4 та 27 годин відповідно.

Невідомо, чи софосбувір або його неактивний метаболіт проникають через плаценту у людини. Молекулярна вага та помірний рівень зв’язування з білками плазми такий трансфер припускають, але короткий період напіввиведення обмежуватиме вплив на ембріон/плід. Період напіввиведення метаболіту дуже довгий і він також може проникати через плаценту.

9 вагітних жінок лікували ледіпасвіром (призначається тільки в комбінації з софобусвіром) та софосбувіром з терміну 23-24 тижнів вагітності  протягом 12 тижнів.  Діти у віці 1 року розвивались нормально. Дві жінки у терміні 26-го та 31-го тижнів вагітності отримували софосбувір/велтапасвір  та софосбувір/ледіпасвір відповідно протягом 12 тижнів і народили здорових дітей, які мали нормальні показники при огляді у віці 1 року.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відомо про один випадок використання софосбувіру в період лактації у людини – 1 дитина протягом 3 тижнів без негативних наслідків. Молекулярна вага та помірний рівень зв’язування з білками плазми припускають екскрецію до грудного молока, але це обмежуватиметься коротким періодом напіввиведення. Неактивний метаболіт також може проникати до грудного молока через його довгий період напіввиведення.

У дорослих на фоні комбінованої терапії софосбувіром, рибавірином, пегінтерфероном альфа відзначали наступні побічні ефекти: втому, головний біль, нудоту, анемію. Немовля слід моніторувати на предмет таких побічних явищ, якщо стан матері потребує лікування і вона обирає грудне вигодовування.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Софосбувір визнаний сумісним з оральними контрацептивами, виходячи з відсутності зниження концентрації норгестимату і етинілестрадіолу в сироватці жінок.

Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
  3. Nusinersen Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  4. Nusinersen. Drug Information Portal of the National Library of Medicine.
  5. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  6. Alcohol. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  7. Drugs During Pregnancy and Lactation: Treatment Options and Risk Assessment. Edited by Christof Schaefer, Paul Peters, and Richard K. Miller, third edition, Elsevier, 2015, 876 pages.
  8. Сайт “MotherToBaby – a service of the Organization of Teratology Information Specialists (OTIS)”.
  9. Niebyl, J, Simpson, J. Teratology and Drugs in Pregnancy. Libr. women’s med., (ISSN: 1756-2228) 2008; DOI 10.3843/GLOWM.10096.
  10. Dabigatran. Інформація про ліки з сайту Національної медичної бібліотеки США “MedlinePlus”.
  11. Teratology Primer, 3rdEdition. Society for Birth Defects Research and Prevention”.
  12. Фетальний алкогольний синдром. Сайт«I.B.I.S. – Вроджені вади розвитку: Міжнародна інформаційна система».
  13. Сайт “March of Dimes”.
  14. Sofosbuvir for treating chronic hepatitis C. Сайт національної служби охорони здоров’я Великої Британії.
  15. Tamer Elbaz, Mohamed El-Kassas, Gamal Esmat, New era for management of chronic hepatitis C virus using direct antiviral agents: A review, Journal of Advanced Research, Volume 6, Issue 3, 2015, Pages 301-310, ISSN 2090-1232, https://doi.org/10.1016/j.jare.2014.11.004.
  16. Sofosbuvir. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  17. Sovaldi – Summary of product characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.

 

Адаптовано 16.08.2022 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету
Переглянуто редакційною колегією 16.08.2022 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1315

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Представляємо