НАЛОКСЕГОЛ

Назва англійською мовою: naloxegol.

Група/призначення:

Гастроентерологічні засоби; інгібітор індукованих опіоїдами закрепів, антагоніст μ-опіоїдних рецепторів.

Альтернативні назви / синоніми: немає.

Діюча речовина: налоксегол.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини;ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання налоксеголу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, проте відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє належним чином оцінити ризик для ембріону/плода. Внаслідок незрілого гемато-енцефалічного бар’єру існує ймовірність виникнення у плода опіоїдного синдрому відміни у випадку лікування налоксеголом.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Вплив на щурів в період органогенезу дозами, які у 1452 рази перевищували максимальну рекомендовану для людини та на кролів дозами, які у 409 разів перевищували рекомендовану для людини, виходячи з AUC* не призводив до формування вроджених вад. Також не діагностовано вроджених вад у вагітних щурів, які отримували 195-кратну максимальній рекомендованій дозі для людини, виходячи з площі поверхні тіла від періоду органогенезу і ще протягом лактації.

Налоксегон не продемонстрував карциногенності у самців і самок мишей і самок щурів. У самців щурів відзначали зростання частоти аденом клітин Лейдига в яєчках, проте це є малоймовірним у людини. Численні дослідження мутагенності були негативними. У самців та самок щурів не відмічали порушень фертильності.

Інформація щодо впливу на плід:

Налоксегол є пергільованим похідним налоксону – опіоїдного антагоніста. Налоксегол призначається для лікування закрепів, індукованих опіоїдами у дорослих пацієнтів з хронічним не раковим болем. Рівень зв’язування препарату з білками плазми становить 4%, період напіввиведення – 6-11 годин. Препарат не має активних метаболітів.

Інші препарати цієї підгрупи: альвімопан та метилналтрексон.

Невідомо, чи налоксегол проникає через плаценту в людини. Молекулярна вага, низький рівень зв’язування з білками і довгий період напівиведення припускають такий трансфер. Якщо препарат проникне до плода існує ймовірність опіоїдного синдрому відміни у плода внаслідок незрілого гемато-енцефалічного бар’єру.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання налоксеголу в період лактації у людини.  Молекулярна вага, низький рівень зв’язування з білками і довгий період напівиведення припускають проникнення препарату до грудного молока.

Найчастішими побічними наслідками у дорослих були абдомінальний біль, діарея, нудота, блювота, головний біль, метеоризм. Якщо жінка отримує цей препарат в період грудного вигодовування, немовля слід моніторувати на предмет таких ефектів.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK543160/.

Адаптовано 21.06.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 22.06.2021 р.