ЛІНАКЛОТИД

Назва англійською мовою:  Linaclotide.

Група/призначення: проносний засіб.

Альтернативні назви / синоніми: констелла, linzess.

Діюча речовина: лінаклотид.

Рекомендації при вагітності: відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:
Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок): 

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів, кролів, мишей. У кролів та щурів пероральні дози до 1000000 та 40000 мкг/кг/день відповідно в період органогенезу не спричиняли токсичного впливу на організм матері та не порушували розвиток ембріону/плоду. У мишей аналогічна доза, призначена від періоду органогенезу і протягом лактації не спричиняла порушень розвитку, росту, здатності до навчання, запам’ятовування, неплідності. У мишей дози 40000 мкг/кг/день викликали виражену токсичність у матерів, включно з летальністю, зменшенням вагітної матки та ваги плоду, впливали на морфологію плоду. Доза 5000 мкг/кг/день у мишей не мала наслідків.

Дворічне дослідження у щурів і мишей не виявило карциногенності. Також не виявлено мутагенності і негативного впливу на фертильність і репродуктивну функцію у самок і самців щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Лінаклотид, який є агоністом гуанілатциклази-С, та його активний метаболіт діють локально на поверхні просвіту кишкового епітелію. Вихідним препаратом є пептид, що складається з 14 амінокислот. Лінаклотид показаний дорослим для лікування синдрому подразненого кишківника із закрепом та хронічного ідіопатичного закрепу. Як лінаклотид, так і його активний метаболіт мінімально абсорбуються, а концентрації у плазмі нижчі за межу кількісного визначення.

Невідомо, чи препарат та його активний метаболіт проникає через плаценту у людини.  Молекулярна вага лінаклотиду та відсутність кількісно визначуваних у плазмі концентрацій цих сполук не припускає впливу на ембріон/плід.

Проте обидві ці сполуки протеолітично розкладаються в просвіті кишківника до менших пептидів та природних амінокислот, які можуть абсорбуватися та проникати через плаценту.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання лінаклотиду в період лактації у людини. Молекулярна вага та відсутність кількісно визначуваних у плазмі концентрацій основної сполуки та активного метаболіту свідчить про малу ймовірність екскреції до грудного молока. Проте обидві ці сполуки протеолітично розкладаються в просвіті кишечника до менших пептидів та природних амінокислот, які можуть абсорбуватися та проникати до грудного молока.

Даний препарат видається сумісним з грудним вигодовуванням. Якщо жінка приймає лінаклотид в період грудного вигодовування, то малюка слід моніторувати на предмет побічних реакцій, які спостерігають у дорослих у випадку такого лікування, а саме: діарея, біль в черевній порожнині, метеоризм.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Linaclotide (Linzess) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Linaclotide – NCBI Bookshelf. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.

Адаптовано 10.12.2025 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кпндидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 10.12.2025 р.