ІНДАКАТЕРОЛ

Назва англійською мовою: Indacaterol.

Група призначення:

Бронходилятатор, адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Селективні агоністи бета2-адренорецепторів.

Покази: тривале підтримуюче лікування обструкцій дихальних шляхів у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень, включно з хронічним бронхітом та/або емфіземою. Застосовується один раз на добу.

Альтернативні назви / синоніми:

Онбрез Бризхайлер, Arcapta Neohaler

Діюча речовина: індакатерол малеат.

Рекомендації при вагітності: 

Відсутні дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають низький ризик

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний*.

*Згідно з деякими джерелами обирати між лікуванням і грудним вигодовуванням.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання індакатеролу вагітними жінками. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик. Проте відсутність досвіду використання у людини в період вагітності не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводили у щурів та кролів. Препарат вводили підшкірно в дозах, які у приблизно 130 разів (щури) та 260 разів (кролі) перевищували рекомендовану для людини дозу 75 мкг, виходячи з площі поверхні тіла. Не було виявлено тератогенності.

Дослідження карциногенності не продемонстрували статистично значимого зростання частоти пухлин у мишей і щурів. Подібно до інших агоністів бета-2-адренорецепторів пожиттєве введення самкам щурів призводило до підвищення частоти доброякісних оваріальних лейоміом. Дослідження мутагенності та кластогенності були негативними. Також індакатерол не впливав на фертильність щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Індакатерол є β2-адренергічним агоністом тривалої дії, який доступний у вигляді порошку для інгаляцій. Абсолютна біодоступність після інгаляційної дози становить в середньому 43-45%.

Індакатерол інтенсивно метаболізується до ймовірно неактивних метаболітів. Рівень зв’язування з білками сироватки та плазми становить 95% та 96% відповідно. Середній період напіввиведення коливається в межах 45,5 – 126 годин.

Невідомо, чи індакатерол проникає через плаценту в людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають плацентарний трансфер. В той же час, рівень зв’язування з білками плазми і сироватки обмежуватиме вплив на ембріон/плід. Крім того, до системного кровотоку проникає відносно невелика кількість препарату.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання індакатеролу в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока. Але високий рівень зв’язування з білками сироватки та плазми може обмежувати вплив на немовля. До системного кровотоку проникає невелика кількість препарату.

Згідно з деякими джерелами слід обирати між грудним вигодовуванням та лікуванням матері.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Indacaterol (Arcapta) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
3. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
4. Arcapta Neohaler (Indacaterol Inhalation Powder): Side Effects, Uses, Dosage, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
5. Indacaterol – NCBI Bookshelf. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.

Адаптовано 02.01.2025 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 01.01.2025 р.