ЕВОЛОКУМАБ

Назва англійською мовою: Evolocumab.

Група/призначення:

Ліпідомодифікувальні засоби, прості. Інші ліпідомодифікувальні засоби. Це моноклональне антитіло людини IgG2, що виробляється з використанням технології рекомбінантної ДНК у клітинах яєчника китайського хом’ячка (ЯКХ).

Покази: гіперхолестеринемія та змішана дисліпідемія, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, встановлений атеросклероз серцево-судинної системи.

Альтернативні назви / синоніми: репата.

Діюча речовина: еволокумаб.

Рекомендації при вагітності: 

Протипоказаний/не рекомендований.

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання еволокумабу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, проте через відсутність досвіду застосування у людини ризик для ембріону/плода важко оцінити.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у мавп cynomolgus. Вплив від періоду органогенезу до пологів в дозах, які у 30 та 12 разів відповідно перевищували рекомендовану дозу для людини (140 мг що два тижні та 420 мг один раз на місяць), виходячи з AUC (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою)  не призводив до неспричтливих наслідків для ембріонів/плодів та новонароджених.

Препарат не продемонстрував карциногенності в дослідженні тривалістю життя хом’яків. Досліджень мутагенності не проводилось, але не очікується, щоб моноклональні антитіла змінювали ДНК або хромосоми. Не виявлено несприятливого впливу на фертильність у хом’яків та статево зрілих мавп.

Інформація щодо впливу на плід:

Еволокумаб вводиться підшкірно. Метаболізм та період напіввиведення невідомі, а ефективний період напіввиведення становить 11-17 днів.

Невідомо, чи еволокумаб проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага не припускає такого трансферу принаймні в першій половині вагітності.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання еволокумабу в період лактації у людини. Молекулярна вага не припускає екскреції до зрілого молока. Навіть якби препарат проникнув до зрілого молока, він ймовірно перетравиться в кишечнику немовляти. Найчастішими побічними реакціями у дорослих є назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, болі в спині.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Evolocumab (Repatha) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
5. Evolocumab: Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
6. Evolocumab – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
7. Repatha – evolocumab injection, solution. Repatha – evolocumab kit. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.
8. Сайт “MotherToBaby – a service of the Organization of Teratology Information Specialists (OTIS)”.

Адаптовано 18.12.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 18.12.2023 р.