БУПІВАКАЇН

Група/призначення:

Місцево анестезуючий препарат.

Покази: спинномозкова анестезія в хірургії; блокади трійчастого нерву, крижового, плечового сплетінь, соромітного нерву; парацервікальна, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині; анестезія при вправленні суглобів.

Альтернативні назви / синоніми: маркаїн.

Діюча речовина: бупівакаїн.

Рекомендації при вагітності: сумісний.

Рекомендації при лактації: ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Системне лікування вагітних щурів та кролів порушує ембріональний розвиток. Але це не є типовим клінічним застосуванням. Використання бупівакаїну для епідуральної анестезії не дає побічних ефектів. Відсутня інформація про тератогенний вплив препарату. Бупівакаїн частіше використовують в період пологів для епідуральної або спінальної анестезії, тому всі доступні публікації описують вплив препарату на пізніх термінах вагітності.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

При введенні внутрішньовенно вагітним вівцям бупівакаїн швидко приникав до плода, де концентрація досягала 1/3 материнської. При такому введенні спостерігали зворотне пригнічення серцевого ритму у плода та кровотоку в пуповині без зміни плацентарного газообміну. При дослідженні in vitro високі концентрації препарату призводили до звуження артерій та вен пуповини. Дослідження за допомогою доплера не виявили зниження кровотоку в пупковій вені або аорті плода. Інструкція до препарату інформує, що при введенні бупівакаїну вагітним щурам та кролям в дозах, які в 9 та 5 разів перевищують рекомендовану для людини, спостерігали зниження виживання плодів та ембріолетальність.

Інформація щодо впливу на плід:

Наводимо дані різних досліджень.

Якщо вагітні отримували бупівакаїн для епідуральної або спінальної анестезії, то у плодів виявляли препарат в кількості 1/3-1/4 від материнської. Новіші дослідження з контролюванням вільного та зв’язаного препарату повідомили середнє співвідношення  пупкова вена : материнська плазма 1,12 для загального препарату та 1,29 для вільного.

Парацервікальна блокада місцевими анестетиками, включно з бупівакаїном, під час пологів асоціювалась з брадикардією у плода. Одне повідомлення виявило зменшення аортального кровотоку у плода у 2 з 3 випадків такої маніпуляції. Однак, інше дослідження не виявило зниження плацентарного міжворсинчатого кровотоку навіть у випадках брадикардії. Третє повідомлення інформує про короткочасне підвищення судинного опору в артеріях пуповини (діагностовано методом імпульсного кольорового доплеру), що супроводжувало брадикардію.  Частота брадикардії плоду варіювала з дозою бупівакаїну. При введенні 5 мл 0,5% бупівакаїну брадикардію відмічали тільки в 1 плода з 62.

Дослідження 2003 року порівнювало частоту патологічного скорочення серця плода у жінок, які отримували бупівакаїн для епідуральної анестезії з тими, кому вводили безперервну меперидинову аналгезію (наркотичний анальгетик). Було виявлено, що матково-плацентарна недостатність внаслідок епідуральної симпатичної блокади виникала  у 4 (2%) з 200 випадків такої анестезії і це відповідало частоті, виявленій при введенні меперидину.

Дослідження 2011 року, проведене в Нідерландах, не виявило асоціації між епідуральною анестезією бупівакаїном в пологах та аномаліями на електрокардіограмах плодів.

Хоча епідуральна анестезія асоціюється з порушеннями при нейроповедінковому тестуванні немовлят дослідження дії бупівакаїну не продемонструвало виникнення таких змін або такі зміни були транзиторними та помірно вираженими. Непрямим ефектом епідуральної анестезії з використанням бупівакаїну та лідокаїну (місцево анестезуючий препарат) є втрата контролю терморегуляції та можлива  гіпертермія у плода при тривалих пологах.

Застосування препарату під час вигодовування:

Деякі епідуральні анестетики асоціюються з наростанням концентрації білірубіну у новонароджених, однак, такий ефект не характерний для бупівакаїну.

Бупівакаїн проникає в грудне молоко. Якщо жінки в період лактації отримували бупівакаїн протягом 5 днів через інтраплевральний катетер, концентрація в грудному молоці досягала максимуму моментально, а в материнській плазмі – через 47 годин після початку інфузії. Бупівакаїн не виявлявся в грудному молоці взагалі, поведінкових змін не спостерігали.

Французькі дослідники повідомили про 22 жінок, які отримали епідурально лідокаїн 2% та бупівакаїн 0,5% для знеболювання при кесарському розтині. Середня концентрація бупівакаїну в грудному молоці становила 90 мкг/л через 2 години після пологів, 60 мкг/л через 4 та 40 мкг/л через 12 годин після пологів. У немовлят не відмічали несприятливих наслідків. У 20 жінок, які отримали епідурально бупівакаїн або левобупівакаїн перед кесарським розтином виявили, що концентрація обох препаратів була подібною та однаково знижувалась в молоці та плазмі після пологів і була практично не визначуваною через 24 години. Співвідношення молоко:плазма становило 0,34 для левобупвакаїну та 0,37 для бупівакаїну.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).

Адаптовано 14.12.2015 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 03.02.2016 р.