ПАЛІПЕРИДОН

Група/призначення:

Антипсихотичний препарат, атиповий; антагоніст D2-дофамінових та серотонінових 5-НТ2-рецепторів.

Це 9-гідроксирисперидон – активний метаболіт рисперидону.

Покази: шизофренія, психотичні стани.

Альтернативні назви / синоніми:  інвега.

Діюча речовина:  паліперидон.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Обмежені дані про застосування у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання паліперидону при вагітності у людини, виходячи з інформації про тестування у тварин не передбачається зростання частоти вроджених вад. Є трохи більше накопичено досвіду про вплив рисперідону при вагітності, метаболітом якого є паліперидон.

Виходячи з дуже обмеженого досвіду застосування атипових антипсихотичних препаратів при вагітності у людини, американська колегія акушерів та гінекологів не рекомендує рутинне використання їх при вагітності. Проте, при зважанні на користь для матері та ризику для плода, таке призначення може бути необхідним. Враховуючи захворювання, при яких призначається паліперидон, користь для матері, очевидно перевищує ризик для плода.

Жінкам, які приймають атипові антидепресанти, рекомендовано призначати фолієву кислоту в дозі 4 мг/день через неадекватне споживання фолатів та ожиріння.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Результати доклінічних досліджень, які наводяться в інструкції до препарату та підсумовані FDA, не продемонстрували зростання частоти вроджених вад внаслідок лікування вагітних щурів та кролів дозами, у 8 раз вищими від рекомендованих для людини. При введенні паліперидону на пізніх термінах вагітності та в період лактації відзначали зростання частоти загибелі плодів та новонароджених при дозах до 0,16 мг/кг/день, яка є нижчою від рекомендованої для людини.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування у людини.

Невідомо, чи паліперидон проникає до плаценти, але його молекулярна вага, помірний рівень зв’язування з білками (74%) та довгий період напіввиведення (23 години) це припускає.

Американська академія педіатрії, порівнюючи препарати для лікування шизофренії при вагітності, відносить рисперидон та паліперидон до антипсихотиків, високо потенційних щодо розвитку екстрапірамідних наслідків (гостра дистонія, акатізія*, паркінсонізм, пізня дискінезія).

У 2011 році FDA оновив інформацію в інструкціях до антипсихотичних препаратів стосовно вагітності, наголосивши на ризику неонатальних ускладнень при вживанні в ІІІ триместрі. Ці ускладнення включають наступне: екстрапірамідні знаки (аномальні м’язові мимовільні рухи) внаслідок блокади дофаміну та седації, труднощі при диханні та годуванні, збудження, тремор, аномально знижений або підвищений м’язовий тонус. FDA визначає ці симптоми як «синдром відміни», але ці ознаки також можуть означати побічні ефекти (токсичність) від залишкового впливу препарату. Ці ускладнення можуть зникати спонтанно або вимагати додаткової стаціонарної допомоги.

Створено національні реєстри щодо вживання антипсихотичних препаратів при вагітності: в США – на базі Массачусетського загального госпіталю (National Pregnancy Registry for Atypical Antipsychotics, http://www.womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/) та Австралії (http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00686946).

Також див. статтю Антипсихотичні препарати.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування паліперидону при грудному вигодовуванні, однак, відомо, що рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон (паліперидон) проникають в грудне молоко. Тобто, якщо мама приймає рисперидон, в грудному молоці визначається паліперидон.

Американська академія педіатрії класифікує антипсихотичні препарати, як такі, дія яких на немовля невідома, але викликає занепокоєння.

Виходячи з дуже обмеженого досвіду застосування атипових антипсихотичних препаратів при лактації у людини, американська колегія акушерів та гінекологів не рекомендує рутинне використання їх при лактації.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Повідомляється про транзиторну гіперпролактинемію з або без галактореї у пацієнтів, лікованих паліперидоном. Гіперпролактинемія, в свою чергу, може призводити до порушення менструацій, галактореї, порушення фертильності як у чоловіків, так і у жінок.

Повідомляється про зникнення ретроградної еякуляції при переході від рисперидону до паліперидону (9 мг/день) для лікування 29-річного чоловіка.

Адаптовано за матеріалами:

Адаптовано 04.02.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 05.03.2016 р.