ЕРІБУЛІН

Назва англійською мовою: Eribulin.

Група/призначення: антинеопластичний препарат.      

Це інгібітор динаміки мікротрубочок, який вводиться внутрішньовенно на 1-й та 8-й день 21 денного циклу.

Покази: метастатичний рак молочної залози у пацієнтів, які попередньо отримали принаймні 2 курси хіміотерапії.

Альтернативні назви / синоніми: халавен.

Діюча речовина: ерібулін.

Рекомендації при вагітності: протипоказаний.

Рекомендації при лактації:  протипоказаний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про застосування ерібуліну у вагітних жінок. У щурів виявлено токсичний вплив на розвиток плодів на фоні токсичних для матері доз. Препарат протипоказаний в період вагітності.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводили у щурів. В період органогенезу (на 8-й, 10-й, 12-й дні  щурам внутрішньовенно вводили дози на рівні 0,04-0,64 від рекомендованої для людини, виходячи з площі поверхні тіла. На фоні найвищих доз фіксували аборти та важкі мальформації зовнішніх органів та м’яких тканин (відсутність нижньої щелепи, язика, шлунку, селезінки). Доза на рівні 0,43 від рекомендованої для людини спричиняла загибель/резорбцію ембріонів/плодів, зменшення ваги тіла, малі скелетні аномалії, затримку розвитку. Дози ≥0,43 від рекомендованої для людини призводили до материнської токсичності (збільшення розміру селезінки, зменшення темпу набирання ваги, зниження споживання їжі).

Досліджень карциногенності не проводилось. Препарат не продемонстрував мутагенності в бактеріальних дослідженнях, але в одному іншому так, відзначено кластогенність в одному дослідженні. Досліджень фертильності не проводилось. Токсикологічні дослідження у собак і щурів виявили токсичний вплив на яєчка, що припускає можливий вплив на фертильність у чоловіків.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики препарату: рівень зв’язування з білками плазми становить 49-65%, середній період напіввиведення – 40 годин.

Невідомо, чи ерібулін проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага, відсутність метаболізму, помірний рівень зв’язування з білками плазми, довгий період напіввиведення припускають такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання ерібуліну в період лактації у людини. Молекулярна вага, відсутність метаболізму, помірний рівень зв’язування з білками плазми, довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока. Крім того, можлива вища концентрація ерібуліну в грудному молоці, аніж у плазмі. Враховуючи потенційну токсичність препарат протипоказаний в період лактації.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Eribulin Uses, Side Effects & Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
3. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
4. Eribulin – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
5. Halaven: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів“European Medicines Agency”.

Адаптовано 10.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 10.10.2023 р.