АЗОПТ

Група/призначення:

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.

Альтернативні назви / синоніми: бринзоламід.

Діюча речовина: бринзоламід.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання при вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, але відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє оцінити ембріо-фетальний ризик. Однак, тільки дуже невеликі кількості абсорбуються до системної циркуляції після місцевого застосування, тому ембріо-фетальний ризик видається незначним. Для зменшення кількості препарату, яка б досягла системної циркуляції (при вагітності та лактації), рекомендовано натиснути на слізний канал в кутику ока, принаймні, на 1 хвилину, а потім видалити зайву кількість, яка не всмокталась.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Згідно з інструкцією до препарату не відзначали несприятливого впливу на фертильність у самців чи самок щурів, які отримували пероральні дози 18 мг/кг/день, що у 375 разів перевищує рекомендовану для людини дозу. Лікування щурів при вагітності цією дозою призводило до зниження ваги плодів, пропорційно до зниження набирання ваги матерями, це, ймовірно, асоціюється з материнською токсичністю. У щурів при введенні бринзоламіду при вагітності та лактації препарат та його метаболіти проникали через плаценту та потрапляли до молока. Зниження набирання ваги дитинчатами виникало на фоні прийому дози 15 мг/кг/день, що у 312 разів перевищувало офтальмологічну дозу. У кролів доза, в 125 разів вища від рекомендованої для людини, призводила до материнської токсичності та підвищення варіацій у плодів, таких як додаткові кістки черепа. Досліджень карциногенності не проводилось, численні дослідження мутагенності були негативними.

Інформація щодо впливу на плід:

Препарат абсорбується до системної циркуляції, але концентрація основної сполуки та неактивних метаболітів, як правило, не досягає рівня, який можна кількісно визначити (<10 нг/мл). Зв’язування з білками становить близько 60%, а період напіввиведення з кровотоку – близько 111 днів.

Невідомо, чи бринзоламід проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та дуже довгий період напіввиведення припускають, що препарат проникає до ембріону/плода. Однак, очікувана низька концентрація в системній циркуляції припускає, що ця кількість, очевидно, не є клінічно значимою.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання бринзоламіду при лактації у людини. Молекулярна вага та дуже довгий період напіввиведення (111 днів) припускають проникнення препарату до грудного молока. Однак, очікувана низька концентрація в системній циркуляції припускає, що ця кількість, очевидно, не є клінічно значимою. Для зменшення кількості препарату, яка б досягла системної циркуляції, рекомендовано натиснути на слізний канал в кутику ока, принаймні, на 1 хвилину, а потім видалити зайву кількість, яка не всмокталась. Найчастішим не офтальмологічним несприятливим наслідком у дорослих є гіркий, кислий, незвичний смак. Якщо жінка використовує цей препарат в період грудного вигодовування, немовля слід моніторувати на предмет таких ефектів.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

Адаптовано 29.12.2019 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 01.01.2020 р.