ЕЗЕТІМІБ

Група/призначення:

Гіполіпідемічний засіб, селективний інгібітор абсорбції холестерину та деяких рослинних стиролів в тонкому кишечнику. Покази: первинна гіперхолестеринемія, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.

Альтернативні назви / синоніми: зетіа.

Виторин – комбінований препарат: езетіміб та симвастатин (гіполіпідемічний засіб, препарат, що знижуює рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові, інгібітор ГМГ-КоА редуктази, відноситься до групи статинів*). У 2006 році FDA внесла зміни в інструкцію, оскільки за результатами досліджень препарат є ефективнішим за всі інші статини у зниженні холестерину ліпопротеїдів низької щільності. Покази: первинна гіперхолестеринемія, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. При вагітності і лактації протипоказаний.

Інеджі – комбінований препарат: езетіміб та симвастатин (гіполіпідемічний засіб, препарат, що знижуює рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові, інгібітор ГМГ-КоА редуктази, відноситься до групи статинів). Покази: первинна гіперхолестеринемія, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. При вагітності і лактації протипоказаний.

Діюча речовина: езетіміб.

Рекомендації при вагітності:

Відсутня інформація про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають середній ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутня інформація про застосування у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Немає ніякої користі та потреби для жінки лікувати гіперхолестеринемію в період вагітності, оскільки ця терапія довготривала, а холестерин відіграє певну роль в розвитку ембріону. Якщо все ж таки жінка потребує лікування при вагітності, то кращим вибором буде саме езетіміб, а не статини, які протипоказані при вагітності, чи фенофібрат (препарат  з гіполіпідемічною, урикозуричною, антиагрегаційною діями, діє на рецептори, які активуються пероксисомними проліфераторами (Peroxisome proliferator–activated receptors, PPARs)).

Інструкція до препарату інформує, що на основі даних, отриманих від експериментальних тварин, не очікується зростання частоти вроджених вад розвитку при лікуванні езетімібом при вагітності.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Згідно з інструкцією езетіміб проникає через плаценту у щурів та кролів. Введення вагітним щурам та кролям дози до 1000 мг/кг/день викликало малі скелетні зміни (додаткова пара грудних ребер, відсутня осифікація шийних хребців, вкорочення ребер), а ця доза перевищує рекомендовану для людини в 10 разів та в 150 разів, у щурів та кролів відповідно. При нижчій дозі 500 мг/кг/день в обох видів тварин не спостерігали несприятливих наслідків. Одночасне призначення статинів дозволяло знижувати дозу, при якій виявляли наслідки у плодів.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутня інформація про вплив на плід.

Невідомо, чи езетіміб проникає через плаценту, але його молекулярна вага, довгий період напіввиведення припускає трансфер препарату до плаценти, проте високий рівень зв’язування з білками повинен це обмежувати.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про лікування езетімібом при лактації. Згідно з інструкцією препарат проникає в грудне молоко у щурів без несприятливих наслідків. Молекулярна вага препарату та довгий період напіввиведення припускають проникнення в грудне молоко, проте високий рівень зв’язування з білками (>90%) повинен обмежувати кількість, що потрапляє в молоко.

 Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Згідно з інструкцією препарат в дозі 1000 мг/кг/день не впливав не фертильність самок та самців щурів. Інформація про вплив у людини відсутня.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 01.05.2015 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 07.09.2015 р.