МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ПІТАВАСТАТИН

Група/призначення:  

Гіполіпідемічний засіб, препарат групи статинів. Статини — група гіполіпідемічних засобів, механізмом дії яких є пригнічення ферменту ГМГ – КоА редуктази, що каталізує початкові та проміжні стадії біосинтезу холестерину (перетворення ГМГ – КоА на меволат — попередник стеринів) у печінці та призводить до зниження рівня холестерину та ліпопротеїнів низької щільності в крові і підвищення ліпопротеїнів високої щільності. Ловастатин – перший препарат цієї групи застосований клінічно.

Покази: гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА-ІІВ ступеня), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда та інсульту, атеросклероз.

Альтернативні назви / синоніми: лівазо.
Діюча речовина: пітавастатин.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації: протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Немає ніякої користі та потреби для жінки лікуватись статинами в період вагітності, оскільки ця терапія довготривала, а холестерин відіграє певну роль в розвитку ембріону.

Відсутня інформація про лікування пітавастатином при вагітності у людини. Жінкам, які приймають пітавастатин слід припинити лікування при плануванні вагітності і, звичайно, протягом всієї вагітності.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У щурів в період органогенезу дози, які призводили до системного впливу в 22 рази вищого від отримуваного у людини. Ця найнижча доза не призводила до несприятливих наслідків у плодів. При введенні препарату від періоду органогенезу протягом вагітності материнська токсичність (смертність при дозі втричі вищій та порушення лактації при дозі, вдвічі вищій) призводила до зниження виживання новонароджених. У кролів материнську токсичність (зменшення ваги тіла та самовільні аборти) спостерігали на фоні чотирикратної дози.

Карциногенні дослідження у мишей були негативними, але високі дози (в 295 разів) призводили до виникнення фолікулярних пухлин щитоподібної залози у щурів. Високі дози не порушували фертильності у самок та самців щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Наводимо дані різних досліджень.

Пітавастатин метаболізується до неактивних метаболітів. Зв’язування з білками плазми високе (>99%), в основному з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній період напіввиведення становить 12 годин.

Невідомо, чи пітавастатин проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та період напіввиведення припускають такий трансфер, але високий рівень зв’язування з білками буде обмежувати його. Відомо, що у щурів препарат проникає через плаценту.

Позаяк холестерин зв’язується з сигнальним білком (Sonic Hedgehog protein), який відіграє важливу роль в розвитку ембріону, було висловлене припущення, що зміни продукції холестерину, викликані препаратами цієї групи, можуть зашкодити нормальному розвитку ембріона. Дослідники з Національного інституту здоров’я США припустили, що можливий ризик розвитку голопрозенцефалії у плода викликаний змінами сигнального білка у щурів, які отримували препарати для зниження рівня холестерину. Одна група коментаторів поставила під сумнів такі припущення щодо голопрозенцефалії.

Два повідомлення від тератологічних інформаційних служб представили результати 58 вагітностей, при яких жінки в І триместрі вживали статини, і не відзначено підвищеного ризику розвитку вроджених вад.

У 2002 році огляд на основі опитування вживання ліків, що знижують рівень холестерину категорії Х (згідно FDA, аторвастатин входить в цю групу). Деякі дані свідчать про вищу частоту переривання вагітності в групі жінок, що вживали препарати в І триместрі, ніж в цілому в популяції.

Застосування препарату під час вигодовування: 

Згідно з рев’ю FDA пітавастатин виявлявся в молоці щурів в концентрації, яка у 7 разів перевищує цей показник у плазмі матері. Призначення пітавастатину щурам на пізніх термінах вагітності та лактації призводило до загибелі матерів та порушення лактації при дозах, в 6,7 разів вищих за використовувані для пацієнтів, виходячи з концентрації в плазмі.

Відсутня інформація про використання пітавастатину при лактації у людини. Молекулярна вага препарату та період його напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками обмежить кількість. Принаймні два подібні препарати – флувастатин та правастатин – виявляються в грудному молоці. Через потенційний несприятливий вплив на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні  препарат протипоказаний в період лактації.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Не спостерігали впливу пітавастатину на фертильність у щурів при дозах в 56 разів (самці) та 354 рази (самки) вищих від рекомендованих для людини, виходячи з концентрації в плазмі. У кролів 15 та 28-кратні дози знижували рівні імплантації та виживання ембріонів без токсичного впливу на материнський організм.

Адаптовано за матеріалами:
  1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

 

Адаптовано 01.11.2017 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 02.11.2017 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1219

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information