ЙОХІМБІН

Назва англійською мовою: yohimbine.

Група/призначення:

Вазодилятатор, препарати для лікування еректильної дисфункції.

Альтернативні назви / синоніми: йохімбе.

Діюча речовина: йохімбін.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про застосування у людини; відсутні релевантні дані від експериментальних тварин.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання йохімбіну в період вагітності у людини, а дані від експериментальних тварин не дозволяють коректно оцінити ембріо-фетальний ризик.  Препарат доступний за рецептом для лікування еректильної дисфункції у чоловіків. Також використовується для лікування ортостатичної гіпотензії.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження у щурів з одноразовою внутрішньом’язевою дозою в 20 мг/кг на 5 день вагітності не порушували перебігу вагітності, не впливали на розмір посліду. Але це відбувалось до періоду органогенезу (у щурів це 9-17 дні вагітності), найчутливішого до формування структурних аномалій. Крім того доза не була співставна  застосовуваній у людини, виходячи з площі поверхні тіла або AUC*, тому результати не підходять для оцінки ризику в людини.

Досліджень карциногенності, мутагенності, впливу на фертильність не проводилось. У самців миші альбіноса (Swiss albino mice) пероральні дози йохімбіну протягом 90 днів призводили до істотного підвищення частоти аномалій сперматозоїдів, зміни ваги сім’яних пухирців, зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Спостерігали не істотне підвищення пре- та постімплантаціних втрат.

Інформація щодо впливу на плід:

Наводимо дані різних досліджень.

Йохімбін є екстрактом кори дерева (Pausinystalia yohimbe), хімічно подібний до резерпіну.

Термін «йохімбе» належить до добавки (екстракт кори), яка доступна без рецепту, а термін «йохімбін» відповідає фармацевтичному чистому екстракту. Обидва препарати призначаються перорально. Йохімбін доступний тільки за рецептом. Обидва препарати використовуються в якості афродизіаків з приводу втрати ваги та сексуальної дисфункції.

Вплив на еректильну дисфункцію у чоловіків є вторинним до селективного блокування α2-адренорецепторів.

Йохімбін метаболізується до неактивного метаболіту. Рівень зв’язування з білками плазми становить 82%, період напіввиведення – приблизно 36 хвилин.

Більшість клінічних досліджень підтримали використання йохімбіну для лікування еректильної дисфункції. Шість рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень монотерапії йохімбіном (переважно 5-6 мг тричі на день) засвідчили позитивний ефект  йохімбіну, а два дослідження не продемонстрували істотного ефекту. Інше плацебо-контрольоване дослідження виявило, що йохімбін самостійно не був  ефективним, це ж дослідження з’ясувало, що поєднання аргініну з йохімбіном покращує еректильну функцію у чоловіків з м’яким та помірним порушенням цієї функції.  Також перевірялись інші поєднання йохімбіну. У чоловіків з васкулогенною імпотенцією не відзначали ефекту при призначенні 5,4 мг йохімбіну разом з ізоксуприном (10 мг), обидва тричі на день. Дослідження у чоловіків з психогенною імпотенцією виявило ефективність комбінації йохімбіну (15 мг) з тразодоном (50 мг). Подвійне сліпе контрольоване дослідження з вивчення сексуального збудження виявило, що внутрішньовенне введення йохімбіну (0,3 мг/кг) не викликало ерекції у здорових волонтерів, не потенціювало ерекцію, індуковану зоровою стимуляцією.  Відзначали істотне зменшення сексуального збудження на фоні прийому йохімбіну, один чоловік повідомив про важку тривогу, асоційовану з препаратом.

Щодо жінок, то йохімбін-аргінінова комбінація не продемонструвала ефективності у випадку сексуальної дисфункції та в лікуванні порушення сексуального збудження. Плацебо-контрольоване дослідження не виявило переваг йохімбіну у лікуванні сексуальної дисфункції, індукованої інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та зниження статевого потягу.

Невідомо, чи йохімбін проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага припускає такий трансфер. Проте дуже короткий період напіввиведення обмежуватиме кількість препарату, яка проникатиме до ембріону/плоду.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування йохімбіну чи йохімбе в період лактації. У щурів симпатолітична (блокада пресинаптичних α2-адренорецепторів) дія рослини спричинила підвищення рівня пролактину. Такі ефекти не вивчались у людини.

Молекулярна вага припускає проникнення до грудного молока, можлива акумуляція в грудному молоці. Наслідки такого впливу на немовля невідомі.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).

Адаптовано 01.08.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 02.08.2021 р.