ТІНІДАЗОЛ

Група/призначення:

Група нітроімідазолів, протипротозойний препарат з антибактеріальною дією, пригнічує синтез та пошкоджує структуру ДНК збудників. Активний по відношенню до Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Giardia duoenalis – 100% біоактивність при пероральному використанні.

Альтернативні назви / синоніми:  

Тініб, трідазол, фасижин, аметин, глонгін, плетил, тініба, тінідекс, тіногін, торес, тріканікс, тріколам, тріконідазол, трінігін, тінопрот, тінімед, тінісан.

Діюча речовина: 

Друге покоління 5-нітроімідазолу. Хімічно близький до метронідазолу. Рекомендовано починати лікування метронідазолом, а тінідазол призначати в тих випадках, коли метронідазол виявиться не ефективним.

Рекомендації при вагітності:  

Недостатньо даних, інформація з експериментів на тваринах передбачає помірний ризик, рекомендовано не призначати в І триместрі.

Рекомендації при лактації:

При одноразовому використанні не припиняти грудне вигодовування взагалі, а зробити перерву до 72 годин, при довшому прийомі потенційно токсичний для немовляти.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Мало даних про використання у людини, в одному з експериментів на тваринах виявлено незначне зростання смертності ембріонів, токсичність у тварин не виявлена. Потрапляє в плаценту в І триместрі з концентрацією в тканинах плоду більше половини від концентрації в материнській сироватці.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

В російській літературі вказано, що при дослідженні можливого токсичного впливу на репродукцію та розвиток плодів у щурів при використанні тінідазолу в дозі  300 мг/кг/день виявлено  ослаблення сексуальної поведінки у щурів, при дозі 100 мг/кг/день таких явищ не спостерігали.  Зростання частоти аномалій не виявлено при введенні такої високої дози як 600 мг/кг/день тінідазолу, проте відмічено ембріолетальний ефект. Інші дослідження не виявили тератогенного впливу препарату у мишей та щурів при дозі, яку отримували вагітні тварини, в 2000 мг/кг/день.

Довготривалі спостереження по вивченню карциногенного ефекту тінідазолу не проводились, проте близький до нього метронідазол асоціюється з підвищеною частотою розвитку пухлин у мишей та щурів.

Інформація щодо впливу на плід:  

Наводимо інформацію з різних джерел.

Велике популяційне дослідження в Угорщині під егідою Hungarian Case-Control Surveillance of Congenital Anomalies проводилось для з‘ясування впливу тінідазолу на результати вагітності при прийомі в дозі 1-2 г/день протягом 6-7 днів. Серед 22843 випадків вроджених вад 10 (0,04%) вагітних приймали тінідазол, у контрольній групі (38151) вживали при вагітності тінідазол 16 (0,04%). Тінідазол приймали в І триместрі по 6 вагітних в обох групах. Таким чином не виявлено впливу тінідазолу на частоту вроджених вад.

У 2006 році огляд  даних стосовно лікування трихомоніазу виявив, що терапією першої лінії  є пероральний прийом 2 грам або метронідазолу або тінідазолу. Якщо мова йшла про вагітних, то перевагу віддавали метронідазолу, оскільки він більш вивчений у використанні в цей період.

Також описано випадок вживання тінідазолу у терміні 16 тижнів вагітності у жінки з резистентною до метронідазолу трихомонадною інфекцією. Препарат призначався перорально 1 грам двічі на день протягом двох тижнів та вагінально по 500 мг двічі на день один тиждень. Жодного негативного впливу у новонародженого не виявлено.

Згідно вказівок Центру з контролю і профілактики захворювань (CDC) по лікуванню інфекцій, що передаються статевим шляхом (2006 рік) рецидивуючі та стійкі цистити найкраще лікувати одноразовою дозою 2 грами як метронідазолу, так і тінідазолу. Не зроблено окремих вказівок щодо вагітності. Аналогічне лікування рекомендовано при трихомоніазі. Було відмічено менше наявних даних по використанню при вагітності щодо тінідазолу.

Застосування препарату під час вигодовування: 

Підраховано, що після одноразової дози 1600 мг (приблизно 23-27 мг/кг для дорослого) немовля на грудному вигодовуванні отримає 0,1 мг/кг/день протягом трьох днів. Негативних наслідків не виявлено. Американська академія педіатрії, робоча група ВООЗ з ліків (наркотиків) та лактації, Центр з контролю і профілактики захворювань рекомендують відкласти грудне вигодовування на 72 години після одноразового прийому матір’ю тінідазолу для мінімалізації впливу на немовля. Проте невідомо, чи це є справді необхідним.

Вплив на фертильність (жінок та чоловіків):

Не повідомляється про негативний вплив тінідазолу на репродуктивну систему чоловіків та жінок. Концентрація препарату в тканинах простати, яєчок, придатків, сім’явиносної протоки, матки, фаллопієвих трубах висока, що дає можливість припустити ефективність препарату для лікування інфекцій статевих органів.

При лікуванні самця миші тінідазолом в дозі 200 мг/кг/день протягом 5 днів не виявлено несприятливого впливу на яєчка або морфологію сперми, а ця доза в 10 раз перевищує звичайну для людини.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org)
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0

Адаптовано 13.01.2015 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 03.03.2015 р.
Оновлено 09.06.2015 р