ЕНКОРАФЕНІБ

Назва англійською мовою: Encorafenib.

Група/призначення:

Антинеопластичний препарат, інгібітор кінази. Покази: неоперабельна або метастатична меланома, спричинена мутаціями BRAF V600E або V600K.

Альтернативні назви / синоніми: брафтові.

Діюча речовина: енкорафеніб.

Рекомендації при вагітності: протипоказаний.

Рекомендації при лактації:  протипоказаний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання енкорафенібу в період вагітності у людини. Енкорафеніб призначається в комбінації з іншим інгібітором кінази – бініметинібом. Обидва ці препарати протипоказані вагітним.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Згідно з інструкцією до препарату та інформації не клінічного огляду FDA енкорафеніб призводить до зниження ваги плодів, підвищення частоти скелетних варіацій. У кролів на фоні дози, яка у 178 разів перевищувала вплив у людини, виходячи з AUC (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою) відзначено підвищення рівня постімплантаційних втрат на фоні материнської токсичності. У щурів на фоні 26-кратної рекомендованій для людини дози спостерігали набряк плода, мікрогнатію, мікрофтальмію. Зафіксовано плацентарний трансфер енкорафенібу, концентрація в плазмі щурів і кролів склала 1,7% та 0,8% від показника у матері.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристика препарату: рівень зв’язування з білками плазми становить 86%, період напівиведення – 3,5 годин. Невідомо, чи енкорафеніб проникає через плаценту у людини, але його молекулярна вага такий трансфер припускає.

Застосування препарату під час вигодовування:

Невідомо, чи енкорафеніб проникає до грудного молока, але його молекулярна вага таку екскрецію припускає. Оскільки препарат призначається в комбінації з бініметинібом, а ця схема лікування може чинити токсичний вплив на немовля, він є протипоказаним в період грудного вигодовування.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Encorafenib (Braftovi) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Encorafenib: Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
5. Encorafenib – NCBI Bookshelf (nih.gov). База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
6. Braftovi: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів“European Medicines Agency”.
7. Braftovi – encorafenib capsule. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 06.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 06.10.2023 р.