АКАРБОЗА

Група/призначення:

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби; інгібітори альфа-глюкозидази; використовується для лікування цукрового діабету обох типів.

Альтернативні назви / синоніми: гліноза, глюкобай.

Діюча речовина: акарбоза.

Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про використання у людини; дані щодо використання в експериментальних тварин передбачають низький ризик – ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Немає даних про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

На основі використання в експериментах на тваринах лікування акарбозою не повинно спричиняти зростання ризику вроджених вад. Менше ніж 2% акарбози абсорбується, проте деякі її метаболіти абсорбуються в більшій пропорції (до 30%), а їхня дія на плід невідома. Акарбоза призначається разом з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, а ці препарати не завжди рекомендуються при вагітності. Ретельно призначена терапія інсуліном краще триматиме під контролем рівень цукру у вагітної, оскільки відомо, що гіперглікемія у ранні терміни вагітності може призводити до вроджених вад розвитку, ускладнень для матері та плоду. Для запобігання токсичності американська спілка акушерів та гінекологів рекомендує використання інсуліну при діабеті І та ІІ типів під час вагітності та при гестаційному діабеті, якщо дієтотерапія не ефективна.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Інструкція до препарату попереджує про вищенаведені дані про абсорбцію акарбози та її метаболітів. Також вказується, що введення препарату в дозі 480 мг/кг щурам та 160 мг/кг кролям не викликає негативних ефектів.  Ця доза перевищує концентрацію в плазмі у людини в 9 раз у щурів та в 10 разів у кролів відповідно. Призначення міченого радіоактивним ізотопом препарату щурам  в дозі 2 мг/кг призвело до проникнення через плаценту 18% материнської дози. Дозрівання легень плоду частково залежить від глюкозидази, а при експериментах in vitro акарбоза пригнічувала цей процес. Концентрація препарату при цьому становила 0,01 мкг/мл. Для порівняння, після введення 2 мг/кг препарату щурам, концентрація в плазмі сягала 0,05 мкг/мл.

Інформація щодо впливу на плід:

Наводимо дані різних досліджень.

Одне з досліджень повідомляє про результати вагітностей 38 жінок, які вживали акарбозу, 45, що дотримувалися дієти та 80, які лікувалися інсуліном при гестаційному діабеті. Жінки, які вживали акарбозу народили дітей з меншою масою тіла, ніж в інших групах.

У 2002 році повідомили про результати вагітності у 91 жінки, з яких 45 були ліковані акарбозою, а 46 – інсуліном. Виключно дієта для цих жінок не була ефективною. 6% жінок потребували заміни перорального препарату на інсулін, виходячи з клініки. За результатами вагітностей відмінностей в двох групах не знайдено.

Також у 2002 році описано випадок вживання акарбози 35-річною жінкою з наступними захворюваннями та їх ускладненнями: гіпертонія, цукровий діабет, гіперхолестеролемія, тривожний стан, епілепсія, патологічне ожиріння. При цьому вона вживала різноманітні препарати: розиглітазон та гліклазид (гіпоглікемічні препарати), аторвастатин (гіполіпідемічний), спіронолактон, гідрохлортіазід (сечогінний), карбамазепін, тіорідазин (антипсихотичний), амітриптилін, хлордіазепоксид (еленіум), піпензолата бромід. У терміні 8 тижнів при виявленні вагітності жінка припинила вживання ліків. Її лікували надалі метилдопою та інсуліном до 36 тижня, коли проведено плановий (повторний) кесарський розтин. Здорова при народженні дівчинка вагою 3,5 кг за показниками згідно шкали Апгар 7 та 8 балів на 1-й та 5-й хвилинах відповідно була здоровою і при огляді у 4 місяці.

Інше дослідження, що також охоплювало невелику кількість жінок, не виявило значного покращення в порівнянні з лікуванням інсуліном.

Результати закінчення 5 вагітностей в Англії у 1998 році з використанням акарбози в І триместрі були наступними: 2 випадки переривання, 3 здорові новонароджені, один з яких народився передчасно. Це ретроспективне дослідження щодо опитування жінок про вживання будь-яких препаратів при вагітності, 831 жінка робила це в І триместрі.

Враховуючи ці обмежені дані про застосування акарбози та більшості інших антидіабетичних препаратів, перевагу слід надавати інсуліну для контролю діабету при вагітності.

Застосування препарату під час вигодовування:

Акарбоза може пригнічувати ліпогенез в тканині  молочних залоз у щурів.  Цей ефект безпосередньо пов’язаний з фармакологічною дією акарбози, що полягає в обмеженні всмоктування вуглеводів з кишківника. Акарбоза або її метаболіти визначаються в молоці в концентрації, що в 10 разів перевищує концентрацію у плазмі матері, згідно з дослідженнями у щурів та собак. Виходячи з низької абсорбції акарбози (2%), новонароджений отримає 2-3% материнської дози препарату. Дані про проникнення акарбози або її метаболітів в грудне молоко у людини відсутні. Як і для інших препаратів, безпечність яких при лактації не доведена, найкращою рекомендацією було б відмовитися від грудного годування при вживанні акарбози.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Акарбоза вважається безпечним та ефективним засобом для втрати ваги і сприяння  овуляції у випадках кломіфен-резистентного синдрому полікістозних яєчників. В інструкції зазначена відсутність негативного впливу на фертильність у щурів.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 11.05.2015 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 21.06.2015 р.