КРОФЕЛЕМЕР

Назва англійською мовою:  crofelemer.

Група/призначення: протидіарейні засоби.

Альтернативні назви / синоніми: майтезі, мітесі.

Діюча речовина: крофелемер.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання крофелемеру в період вагітності у людини. Результати, отримані від експериментальних тварин важко інтерпретувати, оскільки дози порівнювали з рекомендованими для людини, виходячи з ваги тіла, а в одного виду тварин спостерігали токсичний вплив на материнський організм.   Ботанічний препарат мінімально абсорбується, що мінімізує вплив на ембріон/плід.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. У щурів пероральні дози до 177 разів кратні рекомендованій добовій дозі для людини (4,2 мг/кг) не наносили шкоди плоду. Також не виявлено несприятливого пре- і постнатального впливу на потомство. У кролів 96-кратна рекомендованій для людини доза призводила до абортів та резорбцій плоду на фоні материнської токсичності. Довготривалих досліджень карциногенності не проводилось, три дослідження мутагенності були негативними. Вищезгадані дози у щурів не впливали на фертильність самців і самок.

Інформація щодо впливу на плід:

Крофелемер – це ботанічний препарат, пероральний інгібітор двох функцій епітеліальних клітин кишечника, які регулюють секрецію рідини, попереджаючи її втрату при діареї.

Препарат призначається для полегшення симптомів неінфекційної діареї у пацієнтів з ВІЛ/СНІД, які отримують противірусне лікування. Препарат мінімально абсорбується, концентрація в плазмі є нижчою за рівень визначення (поріг 50 нг/мл). Метаболітів не виявлено.

Невідомо, чи крофелемер проникає через плаценту у людини. Молекулярну вагу ботанічного препарату неможливо визначити через інтенсивну полімеризацію. Системна концентрація є мінімальною і вплив на ембріон/плід видається малоймовірним.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання крофелемеру в період лактації у людини. Препарат мінімально абсорбується, тому екскреція клінічно значимої кількості до грудного молока є малоймовірною.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).

Адаптовано 11.07.2022 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету

Переглянуто редакційною колегією 11.07.2022 р.