ЕМПАГЛІФЛОЗИН

Назва англійською мовою: empagliflozin.

Група/призначення:

Препарати, що застосовуються при цукровому діабеті. Інші препарати для зниження рівня глюкози в крові, за винятком інсулінів.

Альтернативні назви / синоніми: джардінс.

Комбінований препарат: сінджарді (емпагліфлозин та метформін).

Діюча речовина: емпагліфлозин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання емпагліфлозину в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, але відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє коректно оцінити ембріо-фетальний ризик. Препаратом вибору для лікування вагітних з цукровим діабетом є інсулін, тому що інші гіпоглікемічні препарати не так чітко контролюють рівень цукру. Крім того, інсулін не проникає крізь плаценту до плода, усуваючи таким чином несприятливий вплив самого препарату на плід.

Якщо гіперглікемія виникає на ранніх термінах вагітності, вона тісно асоціюється з рядом несприятливих наслідків для матері та плода, включно зі структурними аномаліями. Для попередження таких наслідків американська колегія акушерів-гінекологів рекомендує при діабеті 1 та 2 типів в період вагітності призначати інсулін, а також при гестаційному діабеті, якщо дієта не допомагає.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Не виявлено відхилень при використанні доз, які у 48 та 128 разів перевищували максимальну клінічну дозу у щурів та кролів. У вагітних щурів 154-кратні до максимальної клінічної дози індукували материнську токсичність та асоціювались з мальформаціями кісток кінцівок. Вплив від 6 дня вагітності до 20 дня лактації призводив до зменшення ваги плодів. У кролів токсичний вплив на плід і материнський організм відзначали на фоні дози, яка у 139 разів перевищувала максимальну клінічну.

Дворічне дослідження карциногенності у самців щурів виявило гемангіоми мезентеріальних лімфатичних судин. У самців мишей відзначали аденоми і карциноми ниркових канальців. Чисельні дослідження мутагенності були негативними. Впливу на фертильність у щурів не спостерігали.

Інформація щодо впливу на плід:

Емпагліфлозин є оборотним сильнодіючим селективним конкурентним інгібітором натрій-глюкозного котранспортера 2 (SGLT2). Призначається як додаток до дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.

Рівень зв’язування з білками плазми становить 86%, період напіввиведення – 12,4 години, активні метаболіти відсутні. Препарат може порушувати розвиток нирок при використанні в ІІ та ІІІ триместрах.

Інші препарати цього класу канагліфлозин та дапагліфлозин.

Невідомо, чи емпагліфлозин проникає через плаценту. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення (12,4 години) припускають проникнення препарату через плаценту, але помірний рівень зв’язування з білками (приблизно 86%) може обмежувати вплив на ембріон/плід.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання емпагліфозину  в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення (12,4 години) припускають проникнення препарату до грудного молока, але помірний рівень зв’язування з білками (приблизно 86%) може обмежувати екскрецію. Оскільки формування та розвиток нирок відбувається протягом вагітності та до віку 2 років, існує такий потенційний ризик. Найчастішими побічними ефектами у дорослих при лікуванні емпагліфлозином є інфекції сечового тракту та грибкові інфекції у жінок. Якщо жінка приймає цей препарат в період грудного вигодовування, немовля слід моніторувати на предмет цих ефектів.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
3. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500972/.

Адаптовано 15.06.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 16.06.2021 р.