АЛКАФТАДИН

Назва англійською мовою: Alcaftadine ophthalmic.

Група/призначення:

Антигістамінні препарати (препарати, які гальмують вивільнення та активність гістаміну та інших «медіаторів» алергії та запалення).

Покази: попередження свербежу, спричиненого алергічним кон’юнктивітом.

Інші препарати цього класу: азеластин, емедастин, епінастин, кетотифен, олопатадин.

Альтернативні назви / синоніми: ластакафт.

Діюча речовина: алкафтадин.

Рекомендації при вагітності: 

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання алкафтадину у вагітних жінок. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, системна абсорбція є мінімальною, але вважається, що в рекомендованих дозах антигістамінні препарати не викликають токсичного впливу на розвиток.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. Пероральні дози, які призводили до впливу, що у 200 та 9000 разів відповідно перевищують показник у людини при застосуванні рекомендованої офтальмологічної дози не порушували фертильності та не шкодили плоду. В багатьох дослідженнях не виявлено мутагенних і генотоксичних ефектів. Також не спостерігали несприятливого впливу на фертильність самців і самок щурів на фоні пероральних доз, які призводили до впливу 200-кратному отримуваному у людини при застосуванні рекомендованої офтальмологічної дози.

Інформація щодо впливу на плід:

Препарат доступний у вигляді 0,25% розчину для офтальмологічного застосування. У плазмі визначається мінімальна кількість (середній максимум 60 пг/мл), а через 3 години рівень нижчий за можливість визначення, який становить 10 пг/мл.

Алкафтадин метаболізується до активного метаболіту карбонової кислоти, яка не визначалась в плазмі через 12 годин після дози. Рівень зв’язування з білками плазми основної сполуки та активного метаболіту становить 39% та 63% відповідно. Період напіввиведення складає 2 години.

Невідомо, чи алкафтадин або його активні метаболіти проникають через плаценту. Молекулярна вага основної сполуки та помірний рівень зв’язування з білками плазми припускають плацентарний трансфер. В той же час мінімальна концентрація в пдазмі свідчить про те, що будь який вплив не матиме клінічного значення.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання алкафтадину офтальмологічного в період лактації у людини. Молекулярна вага основної сполуки та помірний рівень зв’язування з білками припускають екскрецію до грудного молока препарату та його активного метаболіту. Однак, мінімальна концентрація в плазмі після місцевого застосування у вигляді очних крапель припускає, що ризик є мінімальним або взагалі відсутній. Крім того антигістамінні препарати в цілому визнані безпечними в період грудного вигодовування. Вищеописаний метод місцевого застосування знижує концентрацію в системному кровообігу.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Alcaftadine ophthalmic (Lastacaft) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.

Адаптовано 06.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 06.10.2023 р.