РИВАСТИГМІН

Назва англійською мовою: Rivastigmine.

Група/призначення: інгібітори холінестерази.

Покази: симптоматичне лікування деменції, обумовленої хворобою Альцгеймера деменції, обумовленої хворобою Паркінсона.

Альтернативні назви / синоніми: екселон.

Діюча речовина: ривастигмін.

Рекомендації при вагітності:

Допустимий тільки у випадку крайньої необхідності для матері.

Рекомендації при лактації:

Не рекомендований – потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання ривастигміну в період вагітності у людини. Виходячи з показів до призначення такі випадки очікуються нечасто. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик для ембріону/плода. Відомо, що репродуктивні дослідження у тварин не завжди передбачають наслідки для людини, тому препарат слід призначати вагітним тільки у випадку необхідності для матері. Але при випадковому впливі препарату в період вагітності не слід рекомендувати переривання.

Інформація щодо досліджень на тваринах:                                                           

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У щурів дози, що вдвічі перевищували максимальну рекомендовану для людини, виходячи з площі поверхні тіла, не продемонстрували тератогенності. Зменшення ваги плодів/новонароджених спостерігали у щурів на фоні доз, нижчих від максимально рекомендованої для людини, зазвичай, у присутності материнської токсичності. Дози на рівні 0,9 від максимальної рекомендованої для людини не впливали на фертильність чи репродуктивну поведінку. У кролів не відзнаічено тератогенності на фоні 4-кратної максимальній рекомендованій для людини дози. Ривастигмін та/або його метаболіт проникають через плаценту у кролів із середнім співвідношенням між тканинами плода та плацентою на рівні 0,5.

Інформація щодо впливу на плід:

Ривастигмін є зворотним інгібітором холінестерази, має специфічні покази, наведені вище.

Препарат інтенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. Рівень зв’язування з білками є помірним – приблизно 40%, період напіввиведення – 1,5 годин.

Невідомо, чи ривастигмін або його метаболіти проникають через плаценту у людини. Молекулярна вага основної сполуки та помірний рівень зв’язування з білками припускають такий трансфер. Дуже короткий період напіввиведення обмежуватиме доступну для ембріону/плода кількість препарату.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання ривастигміну в період лактації у людини. Специфічні покази свідчать, що такі випадки зустрічатимуться рідко.

Молекулярна вага препарату та помірний рівень зв’язування з білками плазми припускають екскрецію до грудного молока. Проте кількість, доступну для новонародженого обмежуватиме дуже короткий період напіввиведення. Наслідки такого впливу на немовля на грудному вигодовуванні невідомі. У невагітних дорослих найчастішими побічними ефектами є нудота, блювота, анорексія, диспепсія, астенія.

Відомо, що ривастигмін проникає до молока в експериментальних тварин.

Не рекомендований в період лактації.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. Rivastigmine Uses, Side Effects & Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
3. Exelon (Rivastigmine Tartrate): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
4. What You Should Know About Taking Rivastigmine when pregnant, nursing, or administering to children or adults over 60. Інформація з сайту мережі WebMD.
5. Rivastigmine: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейської агенції з лікарських засобів “European Medicines Agency”.

Адаптовано 09.01.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 09.01.2023 р.