АЗЕНАПІН

Група/призначення:

Антипсихотичний препарат, атиповий, антагоніст дофамінових рецепторів.

Покази: шизофренія, гострий маніакальний психоз.

Належить до групи препаратів – похідних дібензапіну, куди також відносяться клозапін, локсапін, оланзапін, кветіапін.

Альтернативні назви / синоніми:

Сафрис або сафріс.

Діюча речовина:  азенапін.

Рекомендації при вагітності:

Відсутня інформація про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутня інформація про застосування у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Виходячи з дуже обмеженого досвіду застосування атипових антипсихотичних препаратів при вагітності у людини, американська колегія акушерів та гінекологів не рекомендує рутинне використання їх при вагітності. Проте, при зважанні користі для матері та ризику для плоду, таке призначення може бути необхідним. Враховуючи захворювання, при яких призначається азенапін, користь для матері, очевидно перевищує ризик для плода. Вагітність у жінок з психічними захворюваннями представляє ризик як для матері, так і для плода, вони повинні отримувати лікування до та під час вагітності згідно з рев’ю 1996 року щодо супроводу психічних захворювань.

Жінкам, які приймають атипові антидепресанти, рекомендовано призначати фолієву кислоту в дозі 4 мг/день через неадекватне споживання фолатів та ожиріння.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Дослідження у щурів та кролів не продемонстрували зростання частоти вроджених вад після лікування вагітних тварин дозами, нижчими за рекомендовані для людини (у щурів) та вдвічі вищими (у кролів). У щурів при введенні препарату протягом більшої частини вагітності та після пологів спостерігали зменшення виживання плодів, що віднесено до пренатального впливу азенапіну. Висота дози була обмежена материнською токсичністю. Показано, що азенапін проникає до грудного молока у щурів. Також у щурів не виявлено порушень фертильності.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування у людини.

Невідомо, чи азенапін проникає до плаценти, але його молекулярна вага та довгий період напіввиведення (24 години) припускають трансфер препарату до плода, хоча високий рівень зв’язування з білками (95%) може це обмежувати.

У 2011 році FDA оновив інформацію в інструкціях до антипсихотичних препаратів стосовно вагітності, підкресливши ризик неонатальних ускладнень при вживанні в ІІІ триместрі. Ці ускладнення включають наступне: екстрапірамідні знаки (аномальні м’язові мимовільні рухи) внаслідок блокади дофаміну та седації, труднощі при диханні та годуванні, збудження, тремор, аномально знижений або підвищений м’язовий тонус. FDA визначає ці симптоми як “синдром відміни”, але ці ознаки також можуть означати побічні ефекти (токсичність) від залишкового впливу препарату. Ці ускладнення можуть зникати спонтанно або вимагати додаткової стаціонарної допомоги.

Створено національні реєстри щодо вживання антипсихотичних препаратів при вагітності: в США – на базі Массачусетського загального госпіталю (National Pregnancy Registry for Atypical Antipsychotics, http://www.womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/) та Австралії (http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00686946).

Також див. статтю Антипсихотичні препарати.

Застосування препарату під час вигодовування:

Молекулярна вага азенапіну та довгий період напіввиведення (24 години) припускають трансфер препарату до плода, хоча високий рівень зв’язування з білками (95%) може це обмежувати.

Виробник рекомендує жінкам, як приймають азенапін відмовитися від грудного вигодовування.

Американська академія педіатрії класифікує атипові антидепресанти як препарати, дія яких на немовля невідома, але викликає занепокоєння.

Виходячи з дуже обмеженого досвіду застосування атипових антипсихотичних препаратів при лактації у людини, американська колегія акушерів та гінекологів не рекомендує рутинне використання їх при лактації.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Як всі антипсихотичні препарати, які блокують дофамінові рецептори, азенапін може викликати гіперпролактинемію, яка асоціюється з порушенням фертильності.

Адаптовано за матеріалами:

Адаптовано 04.02.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 11.02.2016 р.