ТАЗАРОТЕН

Група/призначення:

Дерматологічний препарат. Це природний метаболіт ретинолу, належить до класу ретиноїдів, що включає природні і синтетичні аналоги, споріднені з вітаміном А. Покази: лікування акне вульгаріс та псоріазу.

Тазаротен – це проліки*, які метаболізуються до активної форми – тазаротенової кислоти.

Альтернативні назви / синоніми: тазорак, зорак.

Діюча речовина: тазаротен.

Рекомендації при вагітності: протипоказаний.

Рекомендації при лактації:

Відсутня інформація про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Тазаротен протипоказаний при вагітності і, навіть, при можливості завагітніти.

Абсорбція при місцевому застосуванні становить близько 6%. Оскільки тазаротен метаболізується до кількох неліпофільних сполук, які виділяються швидше, ніж інші ретиноїди, можливість зростання частоти вроджених вад розвитку внаслідок такого впливу мінімальна. Незважаючи на такі факти, призначення тазаротену при вагітності не рекомендоване,  виходячи з інформації про вплив інших ретиноїдів.

Всі ретиноїди асоціюються з потенційними тератогенними наслідками з формуванням ретиноїдної/ізотретиноїнової ембріопатії (вади центральної нервової системи, краніофаціальні та кардіоваскулярні аномалії, аномалії тимусу) – див. статтю Ізотретиноїн.

При необхідності рекомендується починати лікування через 2 тижні після негативного тесту на вагітність.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Згідно з 2 рев’ю, одне з яких надане виробником, тазаротен не був тератогенним для експериментальних тварин при місцевому використанні. Пероральне введення «високих доз» продемонструвало тератогенність, згідно з одним з цих рев’ю. Проте не було зазначено ні джерела інформації, ні виду тварин, ні точної дози препарату.

Згідно з інструкцією до препарату нанесення тазаротен гелю (0,05%) місцево щурам на 6-17 гестаційні дні в дозі 0,25 мг/кг/день (1,5 мг/м²/день) призводило до зменшення ваги новонароджених та затримки оссифікації скелету. У кролів місцеве лікування тазаротен гелем в дозі  0,25 мг/кг/день (2,75 мг/ м² загальної поверхні тіла/день) на 6-18 гестаційні дні призводило до одиничних випадків розщілини хребта, гідроцефалії, аномалій серця.

Інформація щодо впливу на плід:

Досвід застосування обмежений.

Згідно з інструкцією до препарату його не слід призначати вагітним жінкам.

Невідомо, чи тазаротен або його активні метаболіти проникають до плаценти, але молекулярна вага це припускає. Однак, препарат тісно зв’язується з білками плазми (>99%) і тому концентрація в плазмі матері дуже низька. Обидва ці фактори обмежують  плацентарний трансфер.

Виробник повідомляє про 9 вагітностей з випадковим впливом тазаротену при клінічних випробуваннях (2 в групі пацієнтів з акне, 7 при інших станах). Одна жінка перервала вагітність, інші народили 8 здорових немовлят. Невідомо в якому терміні вагітності проводилось лікування, тому клінічне значення цих даних невідоме.

Застосування препарату під час вигодовування:

Згідно з інструкцією до препарату тазаротен або його метаболіт виявляються в молоці щурів.

До грудного молока людини потрапляє слідова кількість препарату.

У 2014 році запропоновано використовувати тазаротен не більше, ніж на 20% поверхні тіла при грудному вигодовуванні через можливу абсорбцію та екскрецію до молока.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 28.08.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 29.08.2016 р.