ЕПРОСАРТАН

Назва англійською мовою: eprosartan.

Група/призначення:

Антигіпертензивний препарат, препарати, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Інші препарати цього класу: кандесартан, азилсартан, ірбесартан, лозартан, олмесартан, телмісартан, валсартан.

Альтернативні назви / синоніми: теветен.

Діюча речовина: епросартан.

Рекомендації при вагітності:

Дані про використання у людини припускають ризик в ІІ та ІІІ триместрах.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про застосування епросартану в період вагітності у людини. Обмежений досвід використання інших препаратів цього класу в І триместрі не припускає підвищеного ризику великих вроджених вад.  Антигіпертензивний механізм дії епросартану та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту дуже подібний. Так, епросартан селективно блокує зв’язування ангіотензину ІІ з АТ1 рецепторами, а інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту запобігають утворенню самого ангіотензину ІІ. Тому використання епросартану в ІІ та ІІІ триместрах може призводити до тератогенних наслідків та важкого токсичного впливу на плід, аналогічних до тих, що спостерігаються на фоні лікування інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, такими як каптоприл і еналаприл.

Токсичні ефекти у плодів наступні: анурія, олігогідрамніон, гіпокальварія (гіпоплазія кісток черепа), затримка внутрішньоутробного розвитку, недоношеність, відкрита артеріальна протока. Оліго-/агідрамніон, асоційований з анурією, може призводити до контрактур кінцівок, краніофаціальних деформацій, гіпоплазії легень. У новонародженого з пренатальним впливом епросартану можуть виникати виражені анурія та гіпотонія, резистентні до обох зазначених груп препаратів. Тому слід старанно моніторити функцію нирок та кров’яний тиск новонароджених у випадку пренатального впливу препаратів даної групи.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Тератогенних наслідків не спостерігали, але в кролів відзначали залежну від дози материнську токсичність.  У вагітних щурів не відмічали несприятливих ефектів у плодів і в постнатальному періоді на фоні пероральних доз на рівні 0,6 від впливу у людини, виходячи з AUC*, при використанні максимальної рекомендованої дози 800 мг/день. Аналогічно доза на рівні 0,8 від максимальної рекомендованої для людини у кролів не призводила до токсичності у плода та матері. При підвищенні дози вагітним кролям до 2,7 від максимальної рекомендованої у людини спостерігали прояви материнської токсичності (зменшення ваги тіла, зменшення споживання їжі, смерть) та ембріо-фетальної (резорбція, аборт) токсичності.

Інформація щодо впливу на плід:

Епросартан призначається перорально самостійно або разом з іншими препаратами для лікування гіпертензії.

Невідомо, чи епосартан проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага припускає такий трансфер.

Рев’ю 2012 року щодо використання інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту в І триместрі дійшло висновку про можливий підвищений тератогенний ризик, який пов’язаний також з іншими факторами, типовими для гіпертензії, а саме: цукровий діабет, віковий ризик матері, ожиріння.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання епросартану в період лактації у людини. Молекулярна вага припускає екскрецію до грудного молока, проте наслідки такого впливу на немовля невідомі.

У 2001 році Американська академія педіатрії класифікувала інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, близьку групу антигіпертензивних препаратів, як сумісні з грудним вигодовуванням (каптоприл, еналаприл).

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501631/.

Адаптовано 13.08.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 13.08.2021 р.