ДИХЛОРАЛФЕНАЗОН

Група/призначення:

Седативний, снодійний препарат. Дихлоралфеназон є проліками*, сумішшю антипірину (феназон; анальгетик-антипіретик) з хлоралгідратом (седативний, снодійний засіб) або хлоралбетаїном, тому він дисоцієються до цих сполук. Дихлоралфеназон є компонентом препарату, який також містить ізометептен та ацетамінофен (парацетамол; анальгетик-антипіретик); (цей комбінований препарат вилучений з фармацевтичного ринку США з січня 2011 року). Активні метаболіти дихлоралфеназону включають антипірин та трихлоретанол (анестетик). Хлоралбетаїн в організмі людини метаболізується до хлоралгідрату, який потім конвертується до трихлоретанолу.

Альтернативні назви / синоніми: немає.

Діюча речовина: дихлоралфеназон.

Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Обмежені дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Досвід застосування при вагітності у людини обмежений. Відсутність токсичного впливу на розвиток в одного виду тварин та відсутність повідомлень про ембріо/фетальну токсичність у людини припускають, що ризик, якщо він існує, є низьким.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Тестування у щурів проводились при двох дослідженнях. Дози 50-500 мг/кг/день вводились тваринам з харчуванням, при цьому не спостерігали тератогенних або інших несприятливих наслідків.

Інформація щодо впливу на плід:

Досвід застосування при вагітності у людини обмежений.

Хоча відсутні опубліковані повідомлення про використання дихлоралфеназону при вагітності у людини, одне джерело інформує про «широке використання» цього препарату при вагітності.

Спільний перинатальний проект (Collaborative Pеrinatal Project), моніторуючи 50282 пари мати-дитина, ідентифікував 71 випадок впливу хлоралгідрату в І триместрі. В цій групі виявлено 8 немовлят з вродженими вадами розвитку (співвідношення шансів 1,68). Більше того, коли хлоралгідрат комбінували з усіма транквілізаторами та не барбітуратовими седативними препаратами, не виявили асоціації з вродженими вадами розвитку (1,13; 95% ДІ 0,88-1,44). Щодо впливу хлоралгідрату в будь-якому терміні вагітності: ідентифіковано 358 випадків, з них у 9 – вроджені вади розвитку (0,98; 95% ДІ 0,45-1,84).

Застосування препарату під час вигодовування:

Дихлоралфеназон є проліками суміші хлоралгідрату та антипірину. Трихлоретанол, активний метаболіт хлоралгідрату, проникає в грудне молоко, як і антипірин.

Повідомляється про помірну сонливість у немовляти на грудному вигодовуванні, чия мама приймала щовечора 1300 мг дихлоралфеназону. Жінка також отримувала  хлорпромазину 100 мг (антипсихотичний препарат) тричі на день. Дихлоралфеназол метаболізується до трихлоретанолу – активного метаболіту хлоралгідрату. Рівень трихлоретанолу в грудному молоці становив 60-80% від показника в сироватці матері. Через 20 годин метаболіт вже не визначався в сироватці дитини. Розвиток немовляти був нормальним під час впливу препаратів та при спостереженні ще протягом 3 місяців після припинення лікування. Це дослідження не визначало концентрації антипірину в грудному молоці.

Американська академія педіатрії вважає хлоралгідрат сумісним з грудним вигодовуванням.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Відсутня інформація, див. статті Хлоралгідрат та Антипірин.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 09.01.2018 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 10.01.2018 р.