ЕЛУКСАДОЛІН

Назва англійською мовою: Eluxadoline.

Група/призначення: антидіарейний препарат.

Це агоніст μ- (мю) опіоїдних рецепторів та к- (капа) опіоїдних рецепторів, а також антагоніст δ- (дельта) опіоїдних рецепторів.

Покази: лікування синдрому подразненого кишківника з діареєю у дорослих.

Примітка. На сайті Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency” міститься інформація про вилучення препарату Truberzi з фармацевтичного ринку Євросоюзу.

Альтернативні назви / синоніми: віберзі, Truberzi.

Діюча речовина: елуксадолін.

Рекомендації при вагітності: 

Відсутні дані про використання у людини – рекомендовано обрати альтернативний засіб.

Рекомендації при лактації:
Відсутні дані про використання у людини – потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання елуксадоліну в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода. Через можливість звикання препарат відноситься до розділу IV списку від Управління по боротьбі з наркотичними речовинами Drug Enforcement Administration (DEA)

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Тваринам в період органогенезу вводили дози перорально та підшкірно, які у 51 та 115 разів відповідно перевищували показник AUC у людини після одноразової пероральної дози 100 мг (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). Це не призводило до несприятливого впливу на розвиток ембріону/плоду. Пренатальне та постнатальне дослідження у щурів з пероральними дозами на рівні 10-кратної для людини не чинили несприятливого впливу.

Дворічне дослідження карциногенності у мишей та щурів було негативним. Дослідження мутагенності були негативними. Не зареєстровано несприятливого впливу на фертильність.

Елуксадолін викликав ейфорію та звикання у мавп та дорослих, проте не до такого ступеня, як героїн та оксикодон (згідно з даними клінічного дослідження).

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики препарату: метаболізм до кінця нез’ясований. Рівень з’язування з білками плазми становить 81%, період напіввиведення від 3,7 годин до 6 годин.

Невідомо, чи елуксадолін проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага, помірний рівень з’язування з білками плазми та період напіввиведення припускають такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання елуксадоліну в період лактації у людини. Молекулярна вага, помірний рівень з’язування з білками плазми та період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока.

У дорослих не вагітних найчастіше зустрічаються наступні побічні ефекти: закрепи, нудота, біль в черевній порожнині. Тому у випадку грудного вигодовування немовля слід моніторувати на предмет таких ефектів.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

В клінічних дослідженнях одночасне призначення жінкам, які отримували оральні контрацептиви з норетиндроном та етинілестрадіолом елуксадоліну не знижувало ефективності контрацепції.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Eluxadoline (Viberzi) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
5. Eluxadoline – NCBI Bookshelf (nih.gov). База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
6. Gilenya – Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів“European Medicines Agency”.
7. Viberzi – eluxadoline tablet, film coated. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 06.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 06.10.2023 р.