ЛІНЕЗОЛІД

Назва англійською мовою: Linezolid.

Група/призначення:  

Протимікробні препарати для системного застосування.

Альтернативні назви / синоніми: лінелід, зівокс.

Діюча речовина: лінезолід.

Рекомендації при вагітності:

Сумісний якщо це необхідно, в цьому випадку користь для матері перевищує ризик для ембріону/плода.

Рекомендації при лактації:  обмежені дані – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок): 

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження не продемонстрували тератогенності у мишей, щурів, кролів. Було використано наступні дози: у 6,5 разів вища від рекомендованої для людини, виходячи з AUC (AUC – це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою) – мишам, на рівні рекомендованої для людини – щурам, на рівні 0,06 від рекомендованої для людини – кролям. У мишей на фоні токсичних для матері доз відзначали токсичність у ембріонів і плодів (загибель, включно всього посліду, зниження ваги плодів, підвищення частоти зрощення реберних хрящів).

У щурів на фоні дози 0,22 та на рівні рекомендованої для людини спостерігали зменшення ваги плодів та затримку осифікації грудини, вища з цих доз була токсичною для матерів. Якщо таку дозу вводили протягом вагітності та лактації виживання плодів знижувалось в період 1-4 днів після пологів, крім того в дорослому віці дитинчата, які вижили демонстрували зниження фертильності у вигляді преімплантаційних втрат. У кролів використані дози були токсичними для материнського організму.

Досліджень карциногенності не проводщилось, мутагенності не виявлено. У самців щурів відзначали зворотні порушення фертильності (порушення сперматогенезу) та репродуктивної поведінки. Уражені сперматиди містили аномально сформовані та орієнтовані мітохондрії, які були нежиттєздатними; також спостерігалась гіпертрофія епітеліальних клітин та гіперплазія придатка яєчка. Таких змін не виявляли у собак. Вплив на молодих самців щурів призвів до незначного зниження фертильності протягом більшої частини періоду статевого розвитку у вже статевозрілих тварин.

Інформація щодо впливу на плід:

Невідомо, чи лінезолід проникає через плаценту у людини, його молекулярна вага такий трансфер припускає.

У 2010 році описали випадок використання лінезоліду у 21-річної жінки у терміні 14 тижнів вагітності. Жінці діагностували позалікарняну некротичну пневмонію, спричинену метицилін-резистентним золотистим стафілококом. Протягом 2 днів її лікували амоксициліном та кларитроміцином – без покращення. Надалі призначено 4-тижневий курс лінезоліду в дозі 600 мг двічі на день та рифампін в дозі 300 мг що 8 годин. На 40 тижні народилась здорова дитина.

Застосування препарату під час вигодовування:       

Лінезолід проникає до грудного молока.

Доступна інформація про наступні випадки:

• 32-річна жінка, призупинивши грудне вигодовування, приймала дінезолід перорально в дозі 600 мг. Було зібрано 10 зразків молока за 24 години. Пік концентрації зафіксовано через 2 години після прийому – 12,36 мкг/мл.
• 30-річна жінка в період лактації почала приймати лінезолід в дозі 600 мг двічі на день протягом 14 днів для лікування маститу, спиричиненого метицилін-резистентним золотистим стафілококом через 5 тижнів і 5 днів після пологів. Зразки молока відбирали протягом 12 годин в перший та 14-й день лікування. Рівень лінезоліду становив 0-9,75 мкг/мл в перший день та 8,31-18,73 мкг/мл на 14-й день лікування. За підрахунками доза для немовляти становить 1,84 мг/кг/день (грудне вигодовування було призупинене)
• Здоровій 32-річній жінці в період лактації призначили одноразову дозу лінезоліду 600 мг перорально. Грудне вигодовування на період даного дослідження призупинили. Зразки молока відбирали на 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4.5, 6.5, 7.5, 12 та 24 годинах після отримання дози. Пік концентрації на рівні 12 мкг/мл зареєстрували на 2-й годині після дози, проте лінезолід виявлявся у всіх зразках протягом 24 годин.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Linezolid Pregnancy and Breastfeeding Warnings.  Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Linezolid – NCBI Bookshelf. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.

Адаптовано 02.03.2026 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кпндидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 02.03.2026 р.