ІСРАДИПІН

Група/призначення:

Блокатор кальцієвих каналів, селективний антагоніст іонів кальцію.

Блокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію) — це гетерогенна група лікарських препаратів, що мають антиангінальні та антигіпертензивні властивості, однаковий механізм дії — блокування повільних кальцієвих каналів L-типу, які розміщені в міокарді, провідній системі серця та в гладких м’язах судин.

Покази: артеріальна гіпертензія.

Альтернативні назви / синоніми: ломір.

Діюча речовина: ісрадипін, ісрадіпін.

Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Кілька повідомлень описують використання ісрадипіну при вагітності без несприятливих наслідків. Структурно подібний до ніфедипіну.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Препарат не був тератогенним у щурів та кролів при дозах в 150 та 25 разів вищих від максимально рекомендованих для людини, відповідно. Ембріотоксичності не спостерігали при нетоксичних для матері дозах.

Інформація щодо впливу на плід:

Наводимо дані різних досліджень.

Проводилось дослідження для з’ясування впливу препарату на гемодинаміку матері та плода: 27 жінок з індукованою вагітністю гіпертензією в ІІІ триместрі отримували ісрадипін в дозі 2,5 мг двічі на день протягом 4 днів, а далі 5 мг двічі на день. Аналіз гемодинаміки до та через тиждень після терапії продемонстрував істотне зниження артеріального тиску без значних змін матково-плацентарного та фетального кровотоку. Відсутність змін матково-плацентарного кровотоку припускає наявність маткової вазодилятації  зі зниженням маткового судинного опору. Не спостерігали несприятливих наслідків у плодів.

Дослідження 1992 року вивчало вплив ісрадипіну на показники 3 тестів стандартизованих фізичних стресів у 14 жінок з гіпертензією (3 – ессенціальна гіпертонія, 11 – прееклампсія). Лікування ісрадипіном (5 мг 1 раз на день протягом 4 днів, а потім 5 мг двічі на день) розпочинали в середньому на 33 тижні вагітності, а пологи в середньому наступали на 38 тижні. Результати вагітностей були нормальними, за винятком одного новонародженого вагою до 10-го перцентиля та транзиторної гіпербулірубінемії у 2 новонароджених.

Дослідження 1999 року порівнювало антигіпертензивний ефект ісрадипіну (N=20) з гідралазином (вазодилятатор) та метилдопою (антиадренергічний засіб)(N=19) у жінок з важкою прееклампсією. Не спостерігали різниці в результатах вагітностей щодо гестаційного віку та ваги при народженні, оцінки за шкалою Апгар.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування ісрадипіну в період лактації. Молекулярна вага препарату припускає його проникнення до грудного молока. Вплив на немовля невідомий.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Виходячи з невеликої кількості випадків невдалої процедури штучного запліднення виявлено, що ніфедипін та інші антагоністи кальцію, призначені для лікування гіпертензії, асоціюються зі зворотним чоловічим непліддям. Кальцій відіграє важливу роль в активації сперматозоїдів під час запліднення. Пригнічення сперматозоїдів антагоністами кальцію виникає при концентрації, на 2-4 порядки нижчій, ніж  у пацієнтів на тривалій терапії.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 15.11.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 16.11.2016 р.