БРИМОНІДИН

Група/призначення:

Симпатоміметики для лікування глаукоми.

Альтернативні назви / синоніми:

Люксфен, альфаган П, мірвасо. Комбінований препарат комбіган (бримонідину тартрат та тимололу малеат).

Діюча речовина: бримонідин.

Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Обмежені дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Одне повідомлення описало використання бримонідину офтальмологічний розчин при вагітності. В тому випадку народилась здорова дитина. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик. Оскільки відносно мала кількість визначається в плазмі, препарат, ймовірно, є сумісним з вагітністю. Для зменшення кількості препарату, яка б досягла системної циркуляції (при вагітності та лактації), рекомендовано натиснути на слізний канал в кутику ока, принаймні, на 1 хвилину, а потім видалити зайву кількість, яка не всмокталась.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів. Пероральні дози призводили до концентрації в плазмі, яка у 100 разів перевищувала рівень, отримуваний в плазмі людини після багаторазових офтальмологічних доз, при цьому не відзначали шкоди для плода. Дослідження карциногенності та мутагенезу були негативними. Дослідження фертильності з пероральними дозами у самців та самок щурів також були негативними.

Інформація щодо впливу на плід:

Після місцевого застосування пік концентрації в плазмі наступає через 1-4 години (рівень не повідомляється). Період напіввиведення становить приблизно 3 години. Препарат метаболізується до неактивних метаболітів.

Невідомо, чи бримонідин проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та період напіввиведення припускають проникнення до ембріону/плода. Однак, тільки мала кількість виявляється в системній циркуляції і не має клінічного значення.

У 2001 році повідомили про 30-річну жінку з відкритокутовою глаукомою, яку лікували бримонідином та латанопростом в І триместрі (перші 10,5 тижнів). Лікування припинили, але відновили через 4 місяці комбінацією 3 препаратів (дорзоламід, бримонідин, тимолол). Народилась здорова доношена дитина.

Застосування препарату під час вигодовування:

Одне повідомлення описало використання бримонідину при лактації у людини. Офтальмологічні препарати призначили одразу після пологів, не спостерігали брадикардії чи апное у немовляти.

Рев’ю 2011 року повідомляє, що бримонідин проникає до грудного молока і його не слід використовувати при грудному вигодовуванні. Стурбованість викликає можливість апное у новонароджених, хоча такі дані відсутні. Через відсутність інформації про екскрецію бримонідину до грудного молока рев’ю 2014 року рекомендувало уникати призначення цього препарату жінкам в період лактації.

Молекулярна вага та період напіввиведення (близько 2 годин) припускає проникнення препарату до грудного молока. Найчастішим не офтальмологічним побічним наслідком у дорослих були гіпертензія та сухість в роті. Якщо мама застосовує бримонідин в період грудного вигодовування немовля слід моніторувати на предмет цих ефектів. Крім того, слід використовувати вищеописану маніпуляцію (для зменшення кількості препарату, яка б досягла системної циркуляції, рекомендовано натиснути на слізний канал в кутику ока, принаймні, на 1 хвилину, а потім видалити зайву кількість, яка не всмокталась).

Згідно з інструкцією до препарату репродуктивні дослідження у щурів не виявили несприятливих ефектів у самців та самок щурів на фоні дози до 1 мг/кг/день. Альфа-2 адренергічні рецептори опосередковують скорочення статевого тракту самців, а бримонідин може впливати на цей процес. Клінічне значення такого ефекту для чоловіків, які використовують офтальмологічний бримонідин, не досліджувалось.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

Адаптовано 01.01.2020 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 01.01.2020 р.