ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Назва англійською мовою: Levofloxacin.
Група/призначення:
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, оптичний ізомер офлоксацину.
Альтернативні назви / синоніми: левахін.
Діюча речовина: левофлоксацин.
Рекомендації при вагітності:
Протипоказаний (розглядати використання тільки за відсутності альтернатив).
Рекомендації при лактації:
Обмежені дані – ймовірно сумісний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):
| Інформація щодо використання левофлоксацину у вагітних обмежена кількома повідомленнями, тому беремо до уваги дані щодо інших представників цього класу |
| Інші препарати цього класу: ципрофлоксацин, делафлоксацин (баксдела), геміфлоксацин, моксифлоксацин, офлоксацин |
| В Європейській мережі тератологічних інформаційних служб зареєстровано 549 випадків, пов’язаних з впливом фторхінолонів, а вроджені вади були ідентифіковані у 4,8%, що не перевищує популяційного рівня |
| Повідомлення про ураження хрящової тканини та артропатію у незрілих тварин різних видів викликають занепокоєння щодо можливого токсичного впливу на формування кісток плода людини, тому, оскільки доступні безпечніші альтернативи, ряд експертів вважають фторхінолони протипоказаними під час вагітності, особливо у І триместрі |
| Огляд 1993 року щодо безпеки фторхінолонів дійшов висновку, що цих антибактеріальних препаратів слід уникати під час вагітності через труднощі екстраполяції результатів мутагенності тварин на людей, а також через те, що інтерпретація цієї токсичності досі є суперечливою.
Огляд 2013 року зазначив, що фторхінолонів зазвичай уникають під час вагітності через побоювання пошкодження хряща плода, але досліджень у людини, які би це підтвердили, не проводилось |
| FDA додано попередження щодо всіх фторхінолонів: ризик потенційно незворотних наслідків для сухожилок, м’язів, суглобів, периферичних нервів та центральної нервової системи. Фторхінолони слід призначати лише за відсутності альтернативних варіантів лікування. |
| Опубліковані результати окремих випадків, досліджень випадок-контроль, обсерваційних досліджень щодо використання левофлоксацину у вагітних не свідчать про ризик великих вроджених вад, втрат вагітностей, несприятливого впливу на плід або маму |
| Левофлоксацин рекомендований CDC як альтернативний засіб для постконтактної профілактики та лікування сибірської виразки та чуми у вагітних жінок. В цих випадках ймовірний ризик від лікування під час вагітності є меншим за високий рівень смертності від цих інфекцій. |
Інформація щодо досліджень на тваринах:
Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Призначення вагітним щурам пероральних та внутрішньовенних доз, які у 9,4 та 1,1 разів перевищували максимальну рекомендовану для людини відповідно не продемонструвало тератогенних наслідків. Однак зазначена вище пероральна доза спричиняла зниження ваги та підвищення смертності плодів.
У щурів не спостерігали карциногенних ефектів. Результати дослідження мутагенності були як позитивними, так і негативними. Також у щурів не виявлено впливу на фертильність чи репродуктивну поведінку.
Інформація щодо впливу на плід:
Характеристики препарату: обмежений метаболізм, рівень зв’язування з білками плазми 24-38%, період напіввиведення приблизно 6-8 годин.
В дослідженні 2005 року визначали кількість трьох фторхінолонів (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин), яка проникає через перфузовану плаценту людини. Всі ці препарати проникали через плаценту у невеликій кількості: 3,2%, 3,7%, 3,9% відповідно. Такий трансфер відповідає молекулярній вазі левофлоксацину. Очікується трансфер in vivo, враховуючи низький метаболізм, рівень зв’язування з білками плазми та відносно довгий період напіввиведення.
Дослідження 2010 року охопило 12 жінок перед кесарським розтином. Жінкам вводили внутрішньовенно левофлоксацин в дозі 500 мг протягом 60 хвилин. Швидкість трансплацентарного пасажу розраховували як відсоток концентрації препарату у венозній крові плода до концентрації в крові матері і вона становила близько 67%, а розрахунок відсотку концентрації препарату у артеріальній крові плода до концентрації у венозній крові плода склав близько 84%. У другому дослідженні вимірювали концентрацію левофлоксацину в амніотичній рідині у 10 жінок, які отримали пероральну дозу 500 мг приблизно за 2 години до амніоцентезу, між 16 і 20 тижнями гестації. Середні концентрації левофлоксацину в крові матері та амніотичній рідині становили 3,95 мкг/мл та 0,60 мкг/мл, що відповідає швидкості проходження до амніотичної рідини на рівні 16%.
У проспективному дослідженні від Європейської мережі тератологічних інформаційних служб (ENTIS, 1996) повідомляється про 549 вагітностей з впливом фторхінолонів (0 – левофлоксацину; 93 – офлоксацину). Крім цього додано інформацію про інші 116 проспективних та 25 ретроспективних випадків впливу антибактеріальних препаратів під час вагітності. Серед 666 випадків з відомим результатом у 32-х ембріонів/плодів/новонароджених діагностували вроджені вади, що становить 4,8%. Аналіз 25 ретроспективно повідомлених випадків немовлят з вродженими вадами, які зазнали пренатального впливу фторхінолонів не ідентифікував спеціифічних патернів вроджених вад. Висновки від авторів дослідження: 1) прийом фторхінолонів вагітною не є показом до переривання вагітності, але препарати цього класу все ще слід вважати протипоказаними вагітним; 2) в цьому дослідженні не розглядали вплив даних препаратів на хрящову тканину, тому визнають потребу у наступних дослідженнях; 3) в наступних дослідженнях пропонують звернути увагу на вади передньої черевної стінки, сечостатевої системи та редукційні дефекти кінцівок (виходячи з власних та раніше опублікованих даних).
Застосування препарату під час вигодовування:
Левофлоксацин проникає до грудного молока.
Приклад: жінка в період лактації отримувала левофлоксацин в дозі 500 мг/день протягом 23 днів після пологів. Визначали концентрацію препарату у зразках молока, пік концентрації на рівні 8,2 мкг/мл зафіксували через 5 годин після дози, мінімальний рівень виявляли через 65 годин після останньої дози. Дане немовля не знаходилось на грудному вигодовуванні, а загалом наслідки такого впливу невідомі.
Інші фторхінолони американською академією педіатрії у 2001 визнані сумісними з грудним вигодовуванням.
| Оптимальна рекомендація: призупинити грудне вигодовування на період лікування та ще протягом 2-х днів після останньої дози |
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
- Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
- Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
- Levofloxacin Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
- Levofloxacin – NCBI Bookshelf. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
Адаптовано 24.11.2025 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 24.11.2025 р.
 Loading ... | Loading ... |
| Loading ... | Loading ... |
Найпопулярніші статті: Хлорзоксазон, Мізопростол
 Мистецтво |
 Навчання |
 Інформація |
Information |
