ЛЕФАМУЛІН

Назва англійською мовою: Lefamulin.

Група/призначення:

Напівсинтетичний антибіотик класу плевромутилінів, який використовується для лікування позалікарняної бактеріальної пневмонії.

Альтернативні назви / синоніми: ксенлета.

Діюча речовина: лефамулін.

Рекомендації при вагітності: протипоказаний.

Рекомендації при лактації:  протипоказаний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок): 

Відсутній досвід використання препарату у вагітних жінок, що не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода. Дані від експериментальних тварин припускають ризик.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Вагітним шурам в період органогенезу вводили внутрішньовенно препарат в дозах, які приблизно у  0,4-0,9 разів перевищували середню експозицію при лікуванні  позалікарняної бактеріальної пневмонії.

Всі дози асоціювались зі зменшенням або відсутністю осифікації елементів скелету. Дози, які у 0,4 рази перевищували рекомендовану для людини, призводили до розщілин піднебіння, аномалій щелепи та хребців. Також  виявляли пізню резорбцію, збільшення шлуночків  серця з потоншенням їхніх стінок, затримку статевого дозрівання – все при використанні високих доз – в 0,9 разів вищих від використовуваної в людини. У випадку призначення препарату в період органогенезу і до 20 дня лактації в дозах, вищих у 0,9 разів, спостерігали зменшення числа народжених живими. Дослідження у щурів з метаболітом продемонстрували аналогічні вади серця (розширення шлуночків з або без потоншення стінки шлуночків). Зазначено, що це може асоціюватись з невиявленими аномаліями клапанів або великих судин. У кролів внутрішньовенне введення лефамуліну в період органогенезу  призводило до зменшення числа живих плодів. Високі дози спричиняли у плодів зменшення ваги, зниження або відсутність осифікації частин скелету.

Досліджень карциногенності не проводилось, щодо мутагенності, то повідомляються як позитивні, так і негативні ефекти. У самок щурів препарат спричиняв порушення естрального циклу та підвищення частоти постімплантаційних втрат.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики лефамуліну: рівень зв’язування з білками плазми становить 94,8-97,1%, період напіввиведення – приблизно 8 годин. Основним метаболітом є 2R-гідрокси лефамулін.

Невідомо, чи лефамулін проникає через плаценту у людини, його молекулярна вага такий трансфер припускає, проте високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме вплив на ембріон/плід.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання лефамуліну в період лактації у людини. Молекулярна вага препарату припускає екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме кількість у грудному молоці.

Введення радіоактивно міченого препарату щурам в період лактації продемонструвало концентрацію мітки в молоці.

Найчастішими побічними реакціями у дорослих є підвищення рівнів печінкових ферментів, нудота, гіпокаліемія, інсомнія, головний біль, рвота, діарея.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Lefamulin (Xenleta) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Lefamulin – NCBI Bookshelf. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.

Адаптовано 08.10.2025 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 08.10.2025 р.