МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

РУКСОЛІТИНІБ

Назва англійською мовою: Ruxolitinib.
Група/призначення:

Антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази. Інгібітори янус-кіназ (Janus kinase, JAK). Руксолітиніб – це селективний інгібітор янус-кіназ (JAK1 і JAK2).

Покази: мієлофіброз, істинна поліцитемія.

Інші препарати цієї групи: баріцитиніб, упадацитиніб, тофацитиніб.

Альтернативні назви / синоніми: джакафі, джакаві.
Діюча речовина: руксолітиніб.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:  протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про застосування упадацитинібу у вагітних жінок. Дані від експериментальних тварин припускають ризик (зменшення ваги плодів, резорбція плодів на пізніх термінах у двох видів тварин) на фоні токсичних для матері доз. Нижчі, не токсичні для організму матері дози у щурів призводили до постімплантаційних втрат.

Відсутність  досвіду застосування в період вагітності у людини не дозволяє коректно оцінити ризик для ебріону/плода.

РЕКОМЕНДОВАНО:

1. ПЕРЕД ПОЧАТКОМ ЛІКУВАННЯ ОТРИМАТИ НЕГАТИВНИЙ ТЕСТ НА ВАГІТНІСТЬ;
2. ВИКОРИСТОВУВАТИ НАДІЙНІ МЕТОДИ КОНТРАЦЕПЦІЇ
ПІД ЧАС ЛІКУВАННЯ
Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Не було виявлено тератогенних ефектів на фоні найвищих доз, які призводили до впливу AUC (AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою) на рівні вдвічі вищому та 7% відповідно від клінічного впливу при використанні максимальної рекомендованої дози 25 мг двічі на день (clinical exposure at the maximum recommended dose (CEMRD). На фоні цих доз відзначали зменшення ваги плодів у щурів та кролів, а у кролів – підвищення частоти пізніх резорбцій. Материнська токсичність була присутня в обох видів тварин.

У щурів дози на рівні 34% від CEMRD, які вводились від моменту імплантації до лактації призводили до несприятливих наслідків, не пов’язаних з препаратом, а саме: показників народжуваності, виживання матерів та плодів, параметрів росту та розвитку.

Препарат не продемонстрував карциногенності у довготривалих дослідженнях у мишей. Численні дослідження мутагенності і кластогенності були негативними. У самок і самців щурів не спостерігали несприятливого впливу на фертильність та репродуктивну поведінку, але виявлено підвищення частоти постімплантаційних втрат  на фоні дози на рівні 34% від CEMRD.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування у вагітних жінок.

Руксолітиніб частково метаболізується до двох активних метаболітів. Рівень зв’язування з білками плазми становить 97%, переважно з альбуміном. Середній період напіввиведення становить 3 години, а сумарно для основної сполуки та метаболітів – 5,8 годин.

Невідомо, чи препарат або його метаболіти проникають через плаценту в людини. Молекулярна вага основної сполуки припускає плацентарний трансфер, але високий рівень зв’язування з білками плазми та відносно короткий період напіввиведення обмежуватимуть вплив на ембріон/плід.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання руксолітинібу в період лактації у людини. Препарат проникає до грудного молока тварин, але не відомо, чи це відбувається у людини. Молекулярна вага основної сполуки припускає, що вона та два її активні метаболіти проникатимуть до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками та відносно короткий період напіввиведення обмежуватимуть кількість препарату в грудному молоці. В цьому випадку наслідки впливу на немовля на грудному вигодовуванні невідомі.

Щодо лікованих дорослих: у >20% тромбоцитопенія і анемія, у >10% відзначали синці, запаморочення, головний біль.

Грудне вигодовування протипоказане в період лікування руколітинібом та ще 2 тижні після останньої дози.
 Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
  3. Ruxolitinib (Jakafi) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  4. Jakafi (Ruxolitinib): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  5. Ruxolitinib – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  6. Jakavi. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.
  7. Jakafi – ruxolitinib tablet. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 20.08.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 20.08.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1428

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!