МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ПОЗАКОНАЗОЛ

Група/призначення:

Протигрибковий засіб; похідне тріазолу. Покази: грибкові інфекції.

Альтернативні назви/синоніми: ноксафіл.
Діюча речовина: позаконазол.
Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про застосування у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання позаконазолу при вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик. Вважається, що препарат проникає через плаценту до ембріона/плода.

Високі дози флуконазолу (400 мг/день), препарату цієї ж групи, як вважається, підвищують частоту вроджених вад розвитку, але нижчі дози не асоціюються з таким ризиком.

Найдоцільнішою рекомендацією є уникнення застосування позаконазолу при вагітності, особливо в І триместрі. Однак, якщо стан жінки потребує саме призначення позаконазолу, користь для матері перевищує невідомий ризик для плода. В такому випадку слід призначати якнайменшу ефективну дозу препарату.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились в щурів та кролів. При введенні вагітним щурам дози, яка в 1,4 рази перевищувала дозу для людини в 400 мг двічі на день, виходячи зі сталої концентрації в плазмі здорових добровольців, виникали скелетні деформації (кісток черепа та відсутні ребра). Доза, яка не викликала подібних ефектів, становила 0,7 від рекомендованої для людини.

У вагітних щурів дози, які у 2,9 разів перевищували рекомендовану для людину та вищі, призводили до зростання частоти резорбції плодів. При дозі, яка у 5,2 рази перевищувала клінічну, відзначали материнську токсичність (зменшення набирання ваги) та зменшення розмірів потомства. У кролів дозою, яка не спричиняла несприятливих наслідків була така, що в 1,4 рази перевищувала рекомендовану для людини.

Дослідження у мишей не продемонструвало карциногенності та мутагенності препарату. Позаконазол не порушував фертильності у самців та самок щурів при дозах, які у 1,7 та 2,2 рази перевищували клінічну, відповідно.

Інформація щодо впливу на плід:

Позаконазол частково метаболізується (17%), але щільно зв’зується з білками плазми (>98%), особливо альбуміном. Середній період напіввиведення становить 35 годин (20-66 годин).

Невідомо, чи позаконазол проникає до плаценти. Його молекулярна вага, низький рівень метаболізму, довгий період напіввиведення припускають проникнення до ембріона/плода. Однак, високий рівень зв’зування з білками обмежить такий вплив.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування позаконазолу при грудному вигодовуванні.

Молекулярна вага препарату, низький рівень метаболізму, довгий період напіввиведення припускають проникнення до грудного молока. Однак, високий рівень зв’зування з білками обмежить кількість препарату, що потрапить до молока. Наслідки такого впливу, якщо вони взагалі існують, невідомі. Проте повідомляється про важку токсичність, пов’язану з позаконазолом, у дорослих: гепатотоксичність, нудота, блювота.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

 

Адаптовано 27.02.2017 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 28.02.2017 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1219

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information