Інформація
      
Мистецтво
      
Навчання
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

МЕЛОКСИКАМ

Група/призначення:

Нестероїдний протизапальний препарат.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – група різних за хімічною структурою препаратів, які мають протизапальну, анальгетичну, жарознижувальну та антиагрегатну дії.

Значною мірою їхня ефективність пов’язана зі здатністю пригнічувати синтез простагландинів* через вплив на фермент циклооксигеназу.

*Простагландини — високоактивні тканинні регулятори, одна з груп простаноїдів (похідних простанової кислоти) – окремої групи оксиліпінів, яка містить просьагландини, ізопростагландини, тромбоксани і простацикліни — продукти циклооксигеназного шляху перетворення поліненасичених жирних кислот.

Покази: симптоматичне короткотривале лікування артрозів у стадії загострення та ревматоїдного артриту, інших артритів; первинна дисменорея.

Альтернативні назви / синоніми:

Метакам, мобік, моваліс, мелокс, рекокса.

Діюча речовина: мелоксикам.
Рекомендації при вагітності:

Дані про застосування у людини припускають ризик в І та ІІІ триместрах.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Пригнічення синтезу простагландинів при вагітності призводить до внутрішньоутробного звуження [закриття] артеріальної протоки. При лікуванні в ІІІ триместрі, ближче до пологів, може виникати персистуюча легенева гіпертензія у новонароджених. Препарати цієї групи пригнічують настання пологів пролонгують вагітність, як в людини, так і у тварин.

Жінкам, які намагаються завагітніти, не слід приймати  будь-які інгібітори простагландинів, оскільки в різних видів тварин продемонстровано блокування імплантації бластоцисти цими препаратами.

Крім того, НПЗП асоціюються з самовільним перериванням вагітності та вродженими вадами: серця, орофаціальними розщілинами, гастрошизисом. Правда, ризик виникнення таких вад здається невисоким.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Плацентарний трансфер малоксикаму та його метаболітів продемонстровано у щурів. Репродуктивні дослідження проводились над щурами та кролями. Згідно з інструкцією до препарата лікування дозами, токсичними для матерів в період ембріогенезу, не порушувало розвитку ембріону, хоча пологи затримувались внаслідок властивості пригнічувати синтез простагландинів.  Використовували наступні дози у щурів та кролів: 4 мг/кг/день та 80 мг/кг/день, відповідно. Також відзначається зростання частоти дефекту міжшлуночкової перетинки у потомства кролів, які при вагітності отримували 60 мг/кг/день мелоксикаму, але ця інформація не була підтверджена при публікації результатів доклінічних досліджень. При введенні щурам на пізніх термінах вагітності та в період лактації значно нижчих доз (0,125 мг/кг/день) спостерігали зростання частоти мертвонароджень та смерті новонароджених.  Мелоксикам не порушував парування у щурів, але зменшував число сайтів імплантації при всіх дозах; найнижчою з яких була 1 мг/кг/день. Для порівняння, доза для людини становить 15 мг/день, що еквівалентно, виходячи з площі поверхні тіла, половині дози в 4 мг/кг/день у щурів та 1/65 дози в 60 мг/кг/день у кролів. Повідомляється про зменшення рівня настання вагітності у телиць, які отримували 0,5 мг/кг мелоксикаму. Лікування вагітних щурів та кролів в період ембріональної закладки серця та дефектів середньої лінії** максимально переносимими дозами не призводило до істотних порушень розвитку.

**Дефекти середньої лінії (Midline defects, Midline field defects) – вроджені вади, які виникають вздовж вертикальної осі тіла; можуть включати дефекти нервової трубки, вроджені вади серця, дефекти передньої черевної стінки (омфалоцеле, гастрошиз), аноректальні вади, трахеостравохідні нориці, орофаціальні розщілини.

Інформація щодо впливу на плід:

Досвід застосування обмежений.

Невідомо, чи мелоксикам проникає до плаценти, але його молекулярна вага це припускає. У щурів такий трансфер продемонстровано.

Комбіноване популяційне когортне наглядове дослідження 2001 року оцінювало ризик несприятливих результатів вагітностей при прийомі НПЗП. Не виявлено асоціації з вродженими вадами, передчасними пологами, низькою вагою новонароджених. Проте виявлено зв’язок з самовільними викиднями. Подібне дослідження 2001 року не виявило асоціації з вродженими вадами в цілому, але з вродженими вадами серця та орофаціальними розщілинами. Крім того, дослідження 2003 року повідомляє про істотну асоціацію між прийомом НПЗП на ранніх термінах вагітності та самовільними викиднями.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування мелоксикаму при лактації. Молекулярна вага препарата припускає його проникнення до грудного молока. Наслідки такого впливу на немовля невідомі, але інші препарати цієї групи американською академією педіатрії вважаються сумісними з грудним вигодовуванням (див. Ібупрофен).

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):  

Мелоксикам та інші НПЗП можуть відігравати певну роль, принаймні, у виникненні одного типу непліддя. Пригнічення простагландинів ймовірно збільшує частоту синдрому лютеїнізації неовулюючого фолікулу, при якому підвищується рівень прогестерону в сироватці і спостерігаються ановуляторні цикли. Експерименти над щурами та мавпами продемонстрували пригнічення овуляції, асоційоване з інгібіторами простагландинів індометацином (щури) та мелоксікамом (мавпи).

У жінок при ультразвуковому дослідженні розвитку фолікулів виявлено 5-разове зростання частоти вищезазначеного синдрому після прийому  певних НПЗП. Тривале лікування НПЗП, що можливе при хронічному болю та ревматоїдних станах, швидше за все асоціюється з таким протизаплідним ефектом.

Адаптовано за матеріалами:
  1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

 

Адаптовано 05.07.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, асистент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 08.07.2016 р.



Будь-ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати