МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

АНДРОКУР

Група/призначення:

Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Антиандрогени.

Ципротерон – це синтетичний стероїд, краще відомий своїми антиандрогенними властивостями. Ципротерону ацетат (андрокур, ципростат) є більш потужним антиандрогеном і також має глюкокортикоїдну і прогестаційну активність. Ципротерону ацетат та етинілестрадіол доступні в Європі як комбіновані оральні контрацептиви під назвою діане або діанет з вмістом 2 мг ципротерону ацетату. Ця комбінація і ципротерону ацетат самостійно використовуються в терапії акне, себореї, гірсутизму у жінок. Використання цієї комбінації у жінок з синдромом полікістозних яєчників знижує частоту гестаційного діабету, індукованої вагітністю гіпертензії, передчасних пологів без істотної зміни ваги новонароджених. Ципротерон в добовій дозі 1 мг використовується з естрогеном в гормональній терапії менопаузи. Ципротерону ацетат також застосовується для лікування передчасного статевого дозрівання у дівчат. У чоловіків ципротерону ацетат використовується для паліативного лікування раку простати і при сексуальних порушеннях.

Альтернативні назви / синоніми: ципротерон, ципростат.
Діюча речовина: ципротерону ацетат .
Рекомендації при вагітності:

Протипоказаний перш за все тому, що немає ніякої користі від використання при вагітності.

Рекомендації при лактації: сумісний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Ципротерон має антиандрогенні властивості. Вплив на ембріони і плоди експериментальних тварин призводив до аномалій розвитку. Доступно 15 повідомлень про народження нормальних хлопчиків після пренатального впливу цього препарату.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

У самок гризунів ципротерону ацетат зменшував розмір яєчників, що узгоджується з його ефектом пригнічення гонадотропінів, збільшував вагу матки і вагінальне пом’якшення, що припускає естрогенну активність.

Призначення ципротерону ацетату в період вагітності асоціювалось з фемінізацією генітального тракту плодів чоловічої статі у щурів і кролів. Лікування мишей на стадії преімплантмації і ембріогенезу асоціювалось з підвищенням частоти розщілини піднебіння, аномалій сечового тракту, кістозної дилатації респіраторного тракту. Експерименти перед пологами і у новонароджених щурів та мишей продемонстрували, що лікування ципротерону ацетатом може перманентно змінити функцію нейроендокринних і додаткових статевих органів в подальшому житті.

Лікування самців мишей зменшувало агресію шляхом зниження опосередкованої андрогеном продукції запахів, що передувало нападу. Призначення ципротерону зменшує розміри насіннєвих канальців та порушення сперматогенезу. Однак, низькі дози зменшують фертильність у мишей без ураження сперматогенезу. Механізм цього ефекту полягає, ймовірно, у втручанні в нормальний процес у придатках яєчок, цей ефект був зворотнім при припиненні лікування ципротерону ацетатом.

У щурів ципротерону ацетат був більш потужним антиандрогеном, аніж флутамід. Дорослі самці щурів отримували дозу 20 мг/кг/день методом насильного годування (гаваж) протягом 15 днів, що знижувало фертильність, вагу додаткових статевих залоз, число сперматозоїдів. Механізм антиандрогенної дії досліджували у щурів. Ципротерону ацетат пригнічував ферменти яєчка в синтетичному стероїдному шляху.

Ципротерону ацетат запобігав транслокації рецептору тестостерону до ядра в простаті щурів. Ця особливість може пояснювати антиандрогенну активність препарату в присутності нормальної концентрації тестостерону, але при лікуванні високими дозами (50 і 100 мг/кг/день) ципротерону ацетат викликав зниження рівня лютеїнізуючого гормону та тестостерону у щурів.

Ципротерону ацетат продемонстрував виразні антиандрогенні ефекти у морських свинок, тхорів, кіз. Утворення сперми в придатках яєчок порушувалось ципротерону ацетатом у макак резус. Препарат пригнічував зв’язування тестостерону і дигідротестостерону в придатках яєчок мавп. Дози 1 мг/кг/день протягом 70 днів у макак резус призводили до дегенеративних змін в епітелії репродуктивного тракту, зниження рівня тестостерону, зміни функції придатку яєчок. Використання ципротерону ацетату в якості оборотного контрацептиву для чоловічої статі продемонструвало успішність в одному дослідженні у мавп, хоча додавання тестостерону було необхідним для збереження лібідо.

Інформація щодо впливу на плід:

Повідомляється про 15 новонароджених чоловічої статі з пренатальним впливом ципротерону ацетату без відхилень при народженні. Відсутня інформація про довготривале спостереження. Було припущено можливе підвищення ризику гепатоцелюлярної карциноми у осіб з тривалим впливом ципротерону, але активне спостереження за 2506 пацієнтами, які тривало приймали ципротерону ацетат не продемонструвало кореляції між тривалістю лікування і частотою підвищення рівня печінкових ферментів, також не виявлено випадків гепатоцелюлярної карциноми.

Застосування препарату під час вигодовування:

Ципротерону ацетат виявляється в грудному молоці людини, співвідношення молоко : плазма становить біля 0,4. Таким чином, до немовляти на грудному вигодовуванні проникає 0,2% материнської дози. Після вживанням матір’ю 2 мг ципротерону ацетату (як міститься в діане) немовля отримає 1 мкг/кг.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Давніші дослідження у жінок проводились з використанням 100 мг/день ципротерону ацетату для пригнічення викиду лютеїнізуючого гормону та попередження овуляції. Контрацептивний препарат діане попереджав овуляцію дозою, яка становила 2% від вищенаведеної.

В дослідженні з охопленням 153 жінок, лікованих з приводу передчасного статевого дозрівання (тільки 18 отримували ципротерону ацетат) проблеми з фертильністю переважали в контрольній групі з 61 жінки (не ліковані, що припускає, що пригнічення пубертатну може мати захисний вплив на фертильність.

У чоловіків цей препарат викликає інтерес в якості контрацептиву. Ранні дослідження продемонстрували, що великі дози (200 мг/день протягом 7 місяців) асоціювались зі зникненням клітин Сертолі і статевих в сперматогенному епітелії з інволюцією клітин Лейдига. Інші роботи продемонстрували зміни в придатках, відповідні до порушення сперматогенезу, виявленого в гризунів.

Повідомляється про дослідження з ципротероном, який використовували у чоловіків в якості контрацептиву в дозах 5-10 мг/день. Відзначено зменшення концентрації та здатності проникати до слизу сперматозоїдів та збільшення частоти аномальних форм. Несприятливі ефекти включали підвищення рівня пролактину, зниження лютеїнізуючого гормону і тестостерону, зниження лібідо, погіршення самопочуття. Крім того, в одному дослідженні 2 вагітності серед 8 пар, в яких чоловіки отримували, як припускається, контрацептивні дози ципротерону ацетату менше, ніж 6 місяців. В пізні 1990 роки контрацептивні дослідження однієї групи, в яких використовували комбінацію ципротерону (50 або 100 мг/день) і тестостерону (100 мг/тиждень) описали як сприятливі.

Адаптовано за матеріалами:
  1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).

 

Адаптовано 12.03.2020 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету. 
Переглянуто редакційною колегією 13.03.2020 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1219

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information