МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

АМБРІЗЕНТАН

Назва англійською мовою: ambrisentan.
Група/призначення:

Серцево-судинні засоби, вазодилятатор.

Альтернативні назви / синоніми: Letairis.
Діюча речовина: амбрізентан.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання амбрізентану в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик для плода. В інструкції до препарату «в чорній рамці» міститься застереження про те, що препарат протипоказаний вагітним та жінкам, які можуть завагітніти (a black-box warning). Перед призначенням препарату необхідно виключити вагітність і надалі жінці слід застосовувати 2 надійні методи контрацепції. Також рекомендовано раз на місяць проводити тест на вагітність. Крім того, амбрізентан є доступним тільки в рамках спеціальної обмеженої програми через подвійний ризик – тератогенності та потенційний ризик ураження печінки. Препарат можуть виписати і видати тільки лікарі та фармацевти, які працюють в цій програмі.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів, проте використані дози не порівнювались з рекомендованою для людини. Препарат продемонстрував тератогенність в обох видів тварин, а саме – аномалії нижньої щелепи, твердого та м’якого піднебіння, мальформації серця та великих судин, неправильне формування тимусу і щитоподібної залози. Мальформації були подібними до тих, які спостерігали при використанні інших антагоністів рецепторів ендотеліну і вважались типовими. У щурів дози, які у 17, 51 і 170 разів перевищували пероральну рекомендовану для людини дозу в 10 мг, виходячи з площі поверхні тіла, введені на пізніх термінах вагітності та до відлучення, призводили до зменшення виживання дитинчат (на фоні середньої та високої доз). Висока доза також асоціювалась з несприятливим впливом на розмір яєчок та фертильність потомства.

Препарат був карциногенним у самців щурів, але не у мишей. Тести на мутагенність продемонстрували позитивні і негативні результати. Хронічне призначення у щурів та мишей спричиняли атрофію яєчок та порушення фертильності.

Інформація щодо впливу на плід:

Амбрізентан – це пероральний селективний антагоніст ендотелінових рецепторів типу А. Інший препарат цього класу – бозентан. Призначається для лікування легеневої артеріальної гіпертензії.

Рівень зв’язування з білками становить 99%, кінцевий період напіввиведення – 15 годин, а ефективний період – 9 годин.

Невідомо, чи амбрізентан проникає через плаценту у людини. Хоча молекулярна вага та період напіввиведення припускають такий трансфер, низька жиророзчинність та високий рівень зв’язування з білками може зменшувати кількість, яка досягне ембріону/плода.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання амбрізентану в період лактації у людини. Хоча молекулярна вага та період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, низька жиророзчинність та високий рівень зв’язування з білками може зменшувати кількість, яка проникне до ембріону/плода. Наслідки впливу на немовля на грудному вигодовуванні невідомі, але існує стурбованість щодо токсичності. Тому, допоки не буде отримано коректних даних, найбезпечнішою рекомендацією є відмова від грудного вигодовування у випадку лікування амбрізентаном.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  3. Сайт “The Ambrisentan REMS (Risk Evaluation and Mitigation Strategy)” (https://ambrisentanrems.us.com/#Main).

 

Адаптовано 28.06.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 29.06.2021 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1219

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information