АЛОСЕТРОН

Група/призначення:

Антидіарейний, антиеметичний препарат. Алосетрон – антагоніст 5HT3 серотонінових рецепторів.

Під назвою лотронекс призначається для лікування жінок з синдромом подразненого кишечника, в яких діарея є основним симптомом.

Альтернативні назви / синоніми: лотронекс.

Діюча речовина: алосетрон.

Рекомендації при вагітності:

Відсутній досвід застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутній досвід застосування у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про застосування при вагітності у людини. Оскільки покази до призначення препарату обмежені виробником до синдрому подразненого кишечника, який проявляється діареєю, застосування при вагітності здається нечастим. Дані від експериментальних тварин не припускають зростання ризику вроджених вад розвитку. Алосетрон було вилучено з фармацевтичного ринку виробником у листопаді 2000  року через підозру на можливий зв’язок з ішемічним колітом. Після отримання додаткових даних препарат знову застосовується для лікування вираженого синдрому подразненого кишечника  з діареєю у жінок з 2002.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Результати доклінічних досліджень наводяться в інструкції до препарату. Не спостерігали порушень фертильності та шкоди для плодів у щурів при дозі до 40 мг/кг/день, яка у 160 разів перевищує рекомендовану для людини, виходячи з площі поверхні тіла. У кролів доза до 30 мг/кг/день (в 240 разів перевищує рекомендовану для людини) також не спричиняла тератогенних ефектів.

Не повідомляється про материнську токсичність при цих дозах.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування при вагітності.

Метаболізується до метаболітів з невідомою біоактивністю. Зв’язування з білками плазми становить 82%, кінцевий період напіввиведення короткий (1,5 години).

Невідомо, чи алосетрон проникає до плаценти, але його молекулярна вага та помірне зв’язування з білками це припускає. Проте короткий кінцевий період напіввиведення обмежує кількість препарату, що потрапляє до плода.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація. Алосетрон та його метаболіти виявляли в молоці щурів без вказівок на несприятливі наслідки в інструкції до препарату.

Молекулярна вага та помірне зв’язування з білками припускає проникнення препарату до молока, проте короткий кінцевий період напіввиведення обмежує кількість препарату, що потрапить до молока. Наслідки такого впливу на немовля невідомі.

Однак, через потенційну виражену токсичність (наприклад, гастроінтестинальні симптоми, які можуть призводити до смерті у дорослих) не рекомендується приймати алосетрон в перід лактації.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 09.05.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 10.05.2016 р.