ДЕЗЛОРАТАДИН

Група/призначення:

Антигістамінний препарат ІІ покоління, блокатор Н1-рецепторів.

Це основний метаболіт лоратадину (антигістамінний препарат). Дезлоратадин, в свою чергу, метаболізується до активного метаболіту ензимом, який не ідентифікований. 7% загальної популяції має знижену здатність метаболізувати дезлоратадин, тобто є «повільними метаболізаторами», серед темношкірих – 20%. Звязування з білками становить 82-89%, середній період напіввиведення – 27 годин, у «повільних метаболізаторів» – 50 годин.

Альтернативні назви / синоніми: кларінекс.

Діюча речовина: дезлоратадин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Обмежені дані про застосування у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Дані від експериментальних тварин не припускають зростання частоти вроджених вад. Оскільки інформація про застосування у людини дезлоратадину відсутня, а він є основним метаболітом лоратадину, можна керуватися накопиченим досвідом застосування останнього. Лоратадин не є тератогеном для людини, тому малоймовірним видається підвищення ризику несприятливого результату вагітності. Тим більше, що всі антигістамінні препарати не вважаються великими тератогенами для людини. Якщо при вагітності потрібно призначити пероральний антигістамінний препарат, то перевагу слід віддати препаратам першого покоління, таким як хлорфенірамін (див. відповідну статтю), а для парентерального – дифенгідрамін.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Результати преклінічних досліджень, надані до FDA та підсумовані в інструкції до препарату, не продемонстрували зростання частоти вроджених вад у потомства щурів та кролів, яких лікували при вагітності дозами 48 та 60 мг/кг/день, відповідно. При таких дозах досягався рівень в плазмі у 210 та 230 разів вищий за отримуваний у людини, відповідно. При дозі 24 мг/кг/день у щурів спостерігали зменшення частоти імплантації, а при дозі 9 мг/кг/день – зменшення ваги потомства. При дозі 3 мг/кг/день у щурів призводило до концентрації в плазмі в 7 разів вищої, ніж у людини.

Не спостерігали порушення фертильності у самок щурів при дозах до 24 мг/кг/день. У самців щурів при дозі 12 мг/кг/день (в 45 разів перевищує рекомендовану для людини, виходячи з концентрації в плазмі) виявляли токсичність для яєчок, зниження концентрації сперми, фертильності та гістопатологічні зміни яєчок. Подібних ефектів не спостерігали при дозах до 3 мг/кг/день (у 8 раз перевищує рекомендовану для людини, виходячи з концентрації в плазмі).

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування у людини. Невідомо, чи дезлоратадин проникає до плаценти, але його молекулярна вага та довгий період напіввиведення це припускають.

У пацієнтів, які є «слабими метаболізаторами» концентрація дезлоратадину в плазмі значно вища, як і період напіввиведення.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація. Згідно з інструкцією до препарату дезлоратадин проникає в грудне молоко і виробник рекомендує уникати грудного вигодовування при прийомі дезлоратадину. Проте інформації на підтримку таких даних не наводиться. Подібний препарат, лоратадин, американською академією педіатрії вважається сумісним з грудним вигодовуванням.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 29.02.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 04.03.2016 р.