ІКСАБЕПІЛОН

Назва англійською мовою: Ixabepilone.

Група/призначення: протипухлинні препарати.

Альтернативні назви / синоніми: ікземпра.

Діюча речовина: іксабепілон.

Рекомендації при вагітності: протипоказаний.

Рекомендації при лактації:  протипоказаний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок): 

Дані від експериментальних тварин продемонстрували токсичний вплив на організм матері, смертність ембріонів/плодів, аномалії (осифікація каудального хребця, грудини, метакарпальних кісток), зниження рівня імплантації. Це зафіксовано на фоні доз, які чинили вплив на рівні 10% від впливу, отримуваного у людини, виходячи з AUC (AUC – це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Контрольованих досліджень у людини не проводилось.

Інформація щодо досліджень на тваринах (детальніше):

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У щурів не спостерігали тератогенних наслідків на фоні доз на рівні 0,1 від клінічного впливу у людини, виходячи з AUC. Найвищі дози буди токсичними для матері і призводили до загибелі плодів, зниження ваги плодів. У кролів аналогічні дози чинили токсичний вплив на плід та маму.

Досліджень карциногенності не проводилось. Препарат не продемонстрував мутагенності в одному дослідженні, але проявив кластогенність в одному з двох тестів.

При застосуванні доз на рівні 0,07 від впливу на людину не було виявлено порушень фертильності у самців і самок щурів.  Введення самкам внутрішньовенно доз перед  вагітністю  та до 7 дня гестації призводило до значного підвищення частоти резорбцій плодів, пре- та постімплантаційних втрат, а також зменшення кількості жовтого тіла. У самців введення внутрішньовенно доз на рівні 2,1 від клінічного впливу у людини кожного 21 дня протягом 6 місяців спричиняло атрофію та дегенерацію яєчок. Аналогічну теоксичність відмічали у самців собак на фоні внутрішньовенних доз на рівні ≥0,2 від впливу у людини (вводили кожного 21 дня протягом 9 місяців).

Інформація щодо впливу на плід:

Іксабепілон вводять внутрішньовенно кожні 3 тижні. Він показаний у комбінації з капецитабіном для лікування метастатичного або місцево-поширеного раку молочної залози, резистентного до антрациклінів і таксанів. Також в якості монотерапії метастатичого або місцево-поширеного раку молочної залози, резистентного до антрациклінів, таксанів, капецитабіну.

Препарат активно метаболізується в печінці до неактивних сполук. Рівень зв’язування з білками плазми коливається в межах 67-77%, кінцевий період напіввиведення становить 52 години.

Невідомо, чи іксабепілон проникає до плаценти у людини. Його молекулярна вага, помірний рівень зв’язування з білками плазми та дуже довгий період напіввиведення припускають такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання в період лактації у людини. Молекулярна вага препарату, помірний рівень зв’язування з білками плазми та дуже довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Ixabepilone (Ixempra) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.

Адаптовано 01.05.2025 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 01.05.2025 р.