МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЕНТРЕКТИНІБ

Назва англійською мовою: Entrectinib.
Група/призначення:

Антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази. Ентректиніб є інгібітором тропоміозин-рецепторних тирозинкіназ TRKA, TRKB і TRKC, протоонкогенної тирозинпротеїнкінази ROS (ROS1) і кінази анапластичної лімфоми (ALK).

Покази: монотерапія у дорослих пацієнтів із ROS1-позитивним поширеним недрібноклітинним раком легень (НДКРЛ), солідні пухлини зі злиттям генів нейротрофної рецепторної тирозинкінази (NTRK); які мають місцевопоширене, метастатичне захворювання або у яких оперативне втручання може призвести до тяжких ускладнень.

Альтернативні назви / синоніми: розлітрек.
Діюча речовина: ентректиніб.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:  протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання ентректинібу у вагітних жінок. Дані від експериментальних тварин припускають ризик.

РЕКОМЕНДОВАНО:
ПЕРЕД ПОЧАТКОМ ЛІКУВАННЯ ОТРИМАТИ НЕГАТИВНИЙ ТЕСТ НА ВАГІТНІСТЬ

 ЖІНКАМ РЕПРОДУКТИВНОГО ВІКУ НЕОБХІДНО ВИКОРИСТОВУВАТИ ЕФЕКТИВНУ КОНТРАЦЕПЦІЮ ПРОТЯГОМ ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ 5 ТИЖНІВ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ 

ЧОЛОВІКАМ, ЯКІ МАЮТЬ ПАРТНЕРОК РЕПРОДУКТИВНОГО ВІКУ НЕОБХІДНО ВИКОРИСТОВУВАТИ ЕФЕКТИВНУ КОНТРАЦЕПЦІЮ ПРОТЯГОМ ПЕРІОДУ ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ 3 МІСЯЦІ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ
Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів. На фоні доз, які у 2,7 разів перевищували вплив у людини, виходячи з AUC після введення дози 600 мг  (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою) виявлено материнську токсичність та мальформації у плодів (омфалоцеле, гастрошиз, вади ребер, хребців, кінцівок (мікромелія та адактилія) – в період органогенезу. Дози на рівні 0,2 від рекомендованої для людини спричиняли зменшення ваги плодів та осифікації скелету.

Карциногенність препарату не вивчалась. Дослідження мутагенності продемонстрували як позитивні, так і негативні результати. У самців собак виявляли зменшення ваги простати.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики: ентректиніб має активний метаболіт М5. Рівень зв’язування з білками плазми обох сполук становить понад 99%, період напівиведення – 20 годин та 40 годин відповідно.

Невідомо, чи ентректиніб проникає через плаценту. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення припускають такий трансфер для препарату та активного метаболіту, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме кількість, яка досягне ембріону/плода.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про застосування ентректинібу в період лактації у людини. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення (20 годин та 40 годин для основної сполуки та активного метаболіту відповідно) припускають екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме кількість, яка може потрапити до грудного молока.

Рекомендовано відмовитись від грудного вигодовування на період лікування та ще на 7 днів після останньої дози

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Entrectinib Uses, Side Effects & Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  3. Entrectinib: Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  4. Rozlytrek: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.
  5. Rozlytrek – entrectinib capsule. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 09.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 09.10.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1442

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!