МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЕЛУКСАДОЛІН

Назва англійською мовою: Eluxadoline.
Група/призначення: антидіарейний препарат.

Це агоніст μ- (мю) опіоїдних рецепторів та к- (капа) опіоїдних рецепторів, а також антагоніст δ- (дельта) опіоїдних рецепторів.

Покази: лікування синдрому подразненого кишківника з діареєю у дорослих.

Примітка. На сайті Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency” міститься інформація про вилучення препарату Truberzi з фармацевтичного ринку Євросоюзу.

Альтернативні назви / синоніми: віберзі, Truberzi.
Діюча речовина: елуксадолін.
Рекомендації при вагітності: 

Відсутні дані про використання у людини – рекомендовано обрати альтернативний засіб.

Рекомендації при лактації:
Відсутні дані про використання у людини – потенційно токсичний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання елуксадоліну в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода. Через можливість звикання препарат відноситься до розділу IV списку від Управління по боротьбі з наркотичними речовинами Drug Enforcement Administration (DEA)

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Тваринам в період органогенезу вводили дози перорально та підшкірно, які у 51 та 115 разів відповідно перевищували показник AUC у людини після одноразової пероральної дози 100 мг (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). Це не призводило до несприятливого впливу на розвиток ембріону/плоду. Пренатальне та постнатальне дослідження у щурів з пероральними дозами на рівні 10-кратної для людини не чинили несприятливого впливу.

Дворічне дослідження карциногенності у мишей та щурів було негативним. Дослідження мутагенності були негативними. Не зареєстровано несприятливого впливу на фертильність.

Елуксадолін викликав ейфорію та звикання у мавп та дорослих, проте не до такого ступеня, як героїн та оксикодон (згідно з даними клінічного дослідження).

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики препарату: метаболізм до кінця нез’ясований. Рівень з’язування з білками плазми становить 81%, період напіввиведення від 3,7 годин до 6 годин.

Невідомо, чи елуксадолін проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага, помірний рівень з’язування з білками плазми та період напіввиведення припускають такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання елуксадоліну в період лактації у людини. Молекулярна вага, помірний рівень з’язування з білками плазми та період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока.

У дорослих не вагітних найчастіше зустрічаються наступні побічні ефекти: закрепи, нудота, біль в черевній порожнині. Тому у випадку грудного вигодовування немовля слід моніторувати на предмет таких ефектів.

Оскільки елуксадолін є агоністом опіоїдів краще обирати альтернативні засоби, особливо, якщо жінка годує передчасно народжену або щойно народжену дитину
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

В клінічних дослідженнях одночасне призначення жінкам, які отримували оральні контрацептиви з норетиндроном та етинілестрадіолом елуксадоліну не знижувало ефективності контрацепції.

Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
  3. Eluxadoline (Viberzi) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
  5. Eluxadoline – NCBI Bookshelf (nih.gov). База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  6. Gilenya – Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів“European Medicines Agency”.
  7. Viberzi – eluxadoline tablet, film coated. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 06.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 06.10.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1403

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!