ОЛОДАТЕРОЛ

Назва англійською мовою:  Olodaterol.

Група/призначення:

β2-адреноміметик, бронхолітичний засіб. Олодатерол є інгаляційним препаратом, це бета-2 адренергічний агоніст тривалої дії.

Покази: тривала підтримуюча терапія обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, включно з хронічним бронхітом та/або емфіземою.

Альтернативні назви / синоніми: немає.

Комбінований препарат: спіолто респімат (тіотропію бромід та олодатерол).

Діюча речовина: олодатерол.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання олодатеролу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, але відсутність досвіду застосування не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода.

Відомо, що бета-агоністи можуть порушувати скорочувальну активність матки.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У щурів не було виявлено тератогенних наслідків при введені інгаляційної дози, яка у 2731 раз перевищувала максимальну рекомендовану добову інгаляційну дозу для людини (MRHDID), виходячи з AUC (AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). У кролів інгаляційні дози, які у 7130 разів перевищували MRHDID продемонстрували тератогенність (збільшені або зменшені передсердя або шлуночки серця, аномалії очей, розщеплена або викривлена грудина). При використанні доз, які у 1353 разів перевищували MRHDID таких ефектів не спостерігали.

Не виявлено карциногенності у самців щурів і мишей. Проте у самок щурів спостерігали лейоміоми мезоваріуму, а у самок мишей – лейоміоми матки та лейоміосаркоми. Ці знахідки у самок подібні до відомих результатів впливу інших бета-2 агоністів з невідомим значенням для людини. Дослідження мутагенності продемонстрували як позитивні, так і негативні результати. Не виявлено порушення фертильності у самок і самців щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування олодатеролу в період вагітності у людини.

Характеристики препарату: приблизно 30% інгаляційної дози абсорбується системно, рівень зв’язування з білками плазми становить 60%, період напіввиведення – 7,5 годин. Препарат має один активний метаболіт, проте його рівень не визначається в плазмі на фоні рекомендованих доз.

Невідомо, чи олодатерол проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення, середній рівень зв’язування з білками плазми припускають такий трансфер. Однак, тільки 30% від дози абсорбується до системного кровотоку з максимальною концентрацією в плазмі через 10-20 хвилин після інгаляції.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Відсутні повідомлення про лікування олодатеролом в період лактації. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення, середній рівень зв’язування з білками плазми припускають екскрецію до грудного молока. Однак, до системного кровотоку потрапляє тільки 30% від дози, отриманої мамою.

У дорослих найчастішими побічними наслідками є назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, кашель, інфекції сечового тракту, запаморочення, висип, діарея, біль в спині, артралгія.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Olodaterol (Striverdi Respimat) Use During Pregnancy.  Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
5. Stiolto Respimat (tiotropium bromide and olodaterol): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
6. Olodaterol – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
7. Striverdi Respimat – olodaterol respimat inhalation spray spray, metered. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 21.08.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 21.08.2023 р.