НІМЕСУЛІД

Група /призначення:

Нестероїдний протизапальний препарат, який пригнічує активність циклооксигенази (в основному ЦОГ-2). Застосовується при лікуванні ревматоїдного артриту, остеоартриту, остеоартрозу, псоріатичного артриту, подагри, бурситу, тендиніту, тендовагініту, больовому синдромі різної етіології, у тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовому синдромі при первинній дисменореї, болю у післяопераційному періоді, при травмах, гарячці, при інфекційно-запальних захворюваннях.

Альтернативні назви / синоніми:

Месулід, німесил, найз, німід.

Діюча речовина: німесулід.

Рекомендації при вагітності: несумісний.

Рекомендації при лактації: несумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик зростає із збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід під час першого і другого триместру вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату жінками, що намагаються завагітніти, або в перший і другий триместр вагітності, слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть привести до розвитку у плода:

• токсичного ураження серця та легень (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері наприкінці вагітності на фоні застосування німесуліду можливе:

• збільшення часу кровотечі (антиагрегаційний ефект), який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовженню періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у третьому триместрі вагітності.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Інфузія препарату вагітним вівцям на останніх тижнях доношеної вагітності призводить до зниження у плода рівнів простагландину Е2, АКТГ, та кортизолу. У щурів відмічали зниження скоротливості біометрію після введення німесуліду [1].

Інформація щодо впливу на плід:

За результатами одного із досліджень використання німесуліду із токолітичною метою в дозі 200 мг/добу не пов`язують із виникненням маловоддя, аномалій Боталової протоки чи ниркових проблем у новонароджених. Однак описані два казуїстичних випадки виникнення гострої ниркової недостатності після застосування німесуліду у жінок на пізніх термінах вагітності. В одному випадку препарат застосовували в дозі 200 мг/д з 26 до 32 тижня вагітності з токолітичною метою. У дитини, яка народилась на 33 тижні гестації, діагностували гостру ниркову недостатність, на 30 тижні вагітності було діагностовано олігогідрамніон; вагітна уже в І триместрі, тобто до настання фази чутливості, отримувала німесулід, диклофенак і парацетамол. В другому випадку у дитини діагностували хронічне захворювання нирок після 4-тижневого лікування матері німесулідом (починаючи із 30 тижня вагітності); уже на 2 тижні після початку лікування було діагностовано олігогідрамніон. Holmes і співавтори також повідомили про випадок маловоддя, який виник через 3 тижні після початку прийому німесуліду на 24 тижні вагітності з метою попередження пологової діяльності; після припинення лікування стан плода нормалізувався. Дитина народилась своєчасно і здоровою. Подібні дані наведені у повідомленні про 5 вагітностей, під час яких застосовували німесулід через передчасну пологову діяльність. У всіх жінок приблизно через 3 доби після початку лікування діагностовано маловоддя, після припинення терапії стан нормалізувався. У жодної дитини не виявили ураження нирок. Результати проспективного дослідження, в ході якого 44 вагітних отримували німесулід для профілактики передчасних пологів, продемонстрували, що приблизно у 50% після 4-тижневого лікування розвинулось маловоддя; після припинення лікування об’єм навколоплідних вод відновився. В жодному з випадків не довелось припиняти лікування через ризик закриття артеріальної протоки. З 2002 року німесулід не рекомендується застосовувати у зв’язку із вираженим токсичним впливом на печінку. FDA (Управління з контролю якості харчових продуктів та лікарських засобів) не затвердило його для застосування в США. У Європі його використання обмежено: не рекомендується дітям до 12років, вагітним та жінкам, що годують груддю.

Застосування препарату під час вигодовування (короткий висновок):

Не рекомендовано застосовувати жінкам під час грудного вигодовування; досвід застосування недостатній для точної оцінки ризику його застосування. Через високу молекулярну масу і здатність зв’язуватись з білками плазми потрапляння німесуліду в грудне молоко малоймовірне. Проте слід віддати перевагу протизапальним препаратам, які є більш безпечними для матері і дитини. Альтернативними препаратами є ібупрофен чи ацетамінофен.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 21.01.2015 р.:
О.М. Кисільчук, лікар-інтерн-неонатолог ПЦ РОР.

Переглянуто редакційною колегією 13.08.2015 р.