МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

МЕТИЛНАЛТРЕКСОН

Назва англійською мовою: methylnaltrexone.
Група/призначення: антагоніст µ-опіоїдних рецепторів.
Альтернативні назви / синоніми: релістор.
Діюча речовина: метилналтрексона бромід.
Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання метилналтрексону в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, проте відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє належним чином оцінити ризик для ембріону/плода.

При випадковому внутрішньовенному введенні потенційним ускладненням є ортостатична гіпотензія, що може знизити перфузію плаценти. Необхідно приділяти особливу увагу дозі та шляху введення – підшкірно.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У цих тварин внутрішньовенні дози, які у 14 та 17 разів відповідно перевищували максимальну рекомендовану для людини підшкірну дозу, яка становить 0,3 мг/кг, виходячи з площі поверхні тіла, не спричиняли шкоди плоду і не порушували фертильності. Не відзначали впливу на материнський організм, пологи, виживання потомства, ріст новонароджених. Карциногенних досліджень не проводилось, препарат не продемонстрував мутагенності в численних дослідженнях. Підшкірні дози, 81-кратні максимальній рекомендованій для людини дозі не призводили до несприятливого впливу на фертильність та репродуктивну поведінку у самців і самок щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Метилналтрексона бромід є селективним антагоністом опіоїдних µ-рецепторів, який вводиться підшкірно. Це четвертинний амін з обмеженою здатністю проникнення через гемато-енцефалічний бар’єр, через що діє периферично без впливу на індуковані опііатами аналгетичні ефекти в центральній нервовій системі.

Призначається для лікування закрепів, індукованих опоіїдами у пацієнтів, які отримують паліативну допомогу, коли відповідь на інші проносні препарати недостатня.

Препарат частково метаболізується перед елімінацією. Рівень зв’язування з білками становить ≤15%, період напіввиведення – 8 годин.

Інші препарати цього класу: альвімопан та налоксегол.

Невідомо, чи метилналтрексон проникає через плаценту в людини. Молекулярна вага, мінімальний рівень зв’язування з білками і довгий період напівиведення припускають такий трансфер. Однак, четвертинні аміни важко долають біологічні мембрани, що обмежуватиме вплив на ембріон/плід.

У здорових волонтерів, яким вводили внутрішньовенно болюс* 0,64 мг/кг, відзначали ортостатичну гіпотензію, яка може знижувати плацентарну перфузію, якщо відбувається в період вагітності.  Проте ця доза вдвічі перевищує максимальну підшкірну рекомендовану для людини. А доза 0,5 мг підшкірно добре толерувалась здоровими волонтерами.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання метилналтрексону в період лактації у людини.  Молекулярна вага, мінімальний рівень зв’язування з білками (≤15%) і довгий період напіввиведення (близько 8 годин) припускають проникнення препарату до грудного молока. Наслідки впливу на немовля невідомі, але, ймовірно, клінічно не значимі.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK564288/.

 

Адаптовано 21.06.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 22.06.2021 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1199

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information