ГУАНФАЦИН

Назва англійською мовою: Guanfacine.

Група/призначення: антигіпертензивні засоби. Альфа-адреноміметики центральної дії.

Альтернативні назви / синоніми: естулік, tenex, інтунів.

Інтунів як альфа2агоніст використовують в комплексі лікування РДУГ (розлад дефіциту уваги з гіперактивністю).

Діюча речовина: гуанфацин.

Рекомендації при вагітності: обмежені дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:відсутні дані про використання у людини – потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  досвід застосування гуанфацину у вагітних обмежений, в той же час не отримано інформації про токсичний вплив на розвиток ембріону/плода.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Відсутня інформація про репродуктивну дисфункцію або несприятливі наслідки для плодів у щурів та кролів, яким вводили дози, що у 70 та 20 разів відповідно перевищували максимальну рекомендовану для людини. На фоні доз, 200 та 100 кратних максимальній рекомендованій для людини відповідно, у цих тварин спостерігали підвищення рівня загибелі плодів на фоні токсичного впливу на організм матері.

Довготривалі дослідження у мишей і щурів не продемонстрували карциногенності.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики: період напіввиведення становить 17 годин, рівень зв’язування з білками плазми становить приблизно 70%.

Гуанфацин проникає через плаценту у тварин. Щодо людини, то цей процес не вивчений. Молекулярна вага препарату припускає такий трансфер.

Виробнику відомо про два не зареєстровані випадки впливу в період вагітності, які закінчились народженням здорових дітей. Третя пацієнтка – учасниця клінічного дослідження по гіпертензії завагітніла в період лікування, яке припинили на 8 тижні, народилась здорова дитина.

Гуанфацин не схвалений для лікування прееклампсії, але одне дослідження повідомляє про такий досвід. Німецьке повідомлення 1980 року описало використання гуанфацину для лікування гіпертензії, вторинної до прееклампсії у 30 жінок. Гестаційний вік жінок не вказано. Лікування призначали у терміні 16-68 днів в дозах від 1-го до 4 мг/день (середня доза приблизно 2 мг/день). Середній систолічний тиск (лежаче/стояче положення) перед лікуванням становив приблизно 160/164 мм рт.ст., а перед пологами 139/139 мм рт. ст. Середній діастолічний тиск (лежаче/стояче /положення) становив 105/106 та 88/92 мм р. ст. відповідно. В ході даного дослідження не було виявлено істотних змін частоти серцевих скорочень плодів. 6 новонароджених мали затримку росту, ймовірно, вторинну до гіпертензії матері. В жодного з немовлят не виявлено пов’язаних з препаратом несприятливих наслідків, всі розвивались нормально.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання гуанфацину в період лактації у людини. Молекулярна вага припускає екскрецію до грудного молока.

Гуанфацин знижує концентрацію пролактину в сироватці в деяких пацієнтів і тому, теоретично, може пригнічувати секрецію грудного молока.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Guanfacine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
5. Guanfacine Hydrochloride. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
6. Guanfacine. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
7. Сайт “MotherToBaby – a service of the Organization of Teratology Information Specialists (OTIS)”.

Адаптовано 17.04.2024 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 17.04.2024 р.