ДАЛФАМПРИДИН

Назва англійською мовою:  dalfampridine.

Група/призначення:

Блокатор калієвих каналів.

Альтернативні назви / синоніми:

Фампридин, ампіра. Під назвою авітрол – приманка для боротьби з птахами.

Діюча речовина: далфампридин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають помірний ризик, в цілому не рекомендовано рядом джерел.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини – потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання далфампридину в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик, але відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє належно оцінити ризик для ембріону/плода.

Це препарат, який може через свої фармакологічні властивості зашкодити плоду або новонародженому без спричинення вроджених вад. Тому рекомендовано у випадку лікування застосувати надійну контрацепцію.

Передозування препарату може збільшити ризик виникнення судом, особливо у пацієнтів з відповідним анамнезом схильності.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Пероральні дози, 5-кратні максимальній рекомендованій для людини, виходячи з площі поверхні тіла, не спричиняли токсичного впливу на розвиток. На фоні найвищих доз відзначали ознаки материнської токсичності. При введенні щурам препарату перорально протягом вагітності та лактації спостерігали зниження рівня виживання потомства та затримку розвитку. Доза, яка не призводила до пре- і постнатального токсичного впливу на розвиток становила 0,5 від максимальної рекомендованої для людини.

Дворічне дослідження карциногенності у мишей було негативним. У щурів виявлено істотне підвищення частоти поліпів матки на фоні найвищих доз – 9-кратних максимальній рекомендованій для людини. Також негативними були дослідження мутагенності in vitro та in vivo. Не знайдено доказів впливу препарату на фертильність самців і самок щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Далфампридин є блокатором калієвих каналів широкого спектру у вигляді пероральних таблеток пролонгованого вивільнення. Призначається для покращення ходи у пацієнтів з розсіяним склерозом.

Препарат метаболізується до неактивних метаболітів. Рівень зв’язування з білками плазми дуже низький – 1%–3%, період напіввиведення 5,2-6,5 годин.

Невідомо, чи препарат проникає через плаценту у людини. Дуже низька молекулярна вага препарату та рівень зв’язування з білками, а також відносно довгий період напіввиведення припускають трансфер до ембріону/плода.

Доступне одне повідомлення про жінку, яка зазнала впливу фампридину протягом перших 25 днів вагітності і народила доношену здорову дитину.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання препарату в період лактації у людини. Його дуже низька молекулярна вага та рівень зв’язування з білками, а також відносно довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока. Наслідки такого впливу на немовля на грудному вигодовуванні невідомі. У лікованих дорослих найчастішими побічними наслідками є інсомнія, головний біль, нудота, запаморочення, закрепи. Тому у випадку годування немовляти, його стан слід моніторувати на предмет вищенаведених ефектів.

Через потенційні несприятливі наслідки для немовляти на грудному вигодовуванні слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату, залежно від важливості лікування для матері.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” http://www.reprotox.org.
3. Інформація з бази даних “Drugs.com” – Dalfampridine (Ampyra) Use During Pregnancy.
4. Інформаційний портал про ліки Національної медичної бібліотеки США – https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/dalfampridine.
5. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD – Ampyra (Dalfampridine Extended-Release Tablets): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning.
6. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK543161/.
7. Інформація про ліки з сайту Національної медичної бібліотеки США “MedlinePlus” – Dalfampridine.

Адаптовано 05.08.2022 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету

Переглянуто редакційною колегією 05.08.2022 р.