КЛОФАРАБИН

Група/призначення:  

Антинеопластичний засіб, антиметаболіт. Покази: гострий лімфобластний лейкоз у дітей (1-21 рік) з резистентністю до інших препаратів, після застосування, принаймні, двох попередніх схем лікування.

Альтернативні назви / синоніми:

Клофарабін, еволтра, евольтра.

Діюча речовина: клофарабин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання клофарабину при вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин  припускають ризик та порушення фертильності. При лікуванні цим препаратом в репродуктивному віці необхідно застосовувати надійну контрацепцію. Однак, лімфобластний лейкоз є важким захворюванням і якщо жінка відмовляється від переривання вагітності, то лікування клофарабином не слід припиняти.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У вагітних щурів та кролів дози, які становлять 0,23 від рекомендованої клінічної для людини призводили до зростання частоти вроджених вад та варіацій (затримка осифікації, токсичність, зменшення ваги,  підвищення частоти постімплантаційних втрат).

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутня інформація про використання у людини.

Препарат внутрішньоклітинно метаболізується до активного метаболіту. Приблизно 47% препарату з’єднується з білками, головним чином альбуміном, період напіввиведення становить 5,2 години, 49-60% препарату без змін виводиться з сечею за 24 години.

Невідомо, чи клофарабін проникає до плаценти у людини. Його молекулярна вага, рівень зв’язування з білками плазми, період напіввиведення припускає такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Невідомо, чи клофарабин проникає до грудного молока у людини. Його молекулярна вага, рівень зв’язування з білками плазми, період напіввиведення  припускає такий трансфер.

Вплив на немовля невідомий, але через потенційну токсичність препарат протипоказаний в період грудного вигодовування.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Вплив на фертильність вивчали у мишей, щурів та собак. Спостерігали токсичний вплив на репродуктивні органи самців цих тварин при дозах 0,17, 3,0 та 0,14 від рекомендованої для людини, відповідно. У самок мишей доза, в 4 рази вища від рекомендованої для людини, призводила до атрофії яєчок чи дегенерації, апоптозу клітин слизового шару матки.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 02.04.2017 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 03.04.2017 р.