МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЕКЗЕМЕСТАН

Назва англійською мовою: Exemestane.
Група/призначення:

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Екземестан є необоротним стероїдним інгібітором ароматази, подібним за своєю структурою до природної речовини андростендіон.

Покази: ад’ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2–3 років початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном. Лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природнім або індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами.

Альтернативні назви / синоніми: ексеместан, аромазин.
Діюча речовина: екземестан.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:  протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання екземестану в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик. Оскільки цей препарат перешкоджає перетворенню андрогенів до естрогену, а останній необхідні для підтримки вагітності, екземестан протипоказаний вагітним.

РЕКОМЕНДОВАНО:

  1. ЗА 7 ДНІВ ДО ПОЧАТКУ ЛІКУВАННЯ ОТРИМАТИ НЕГАТИВНИЙ ТЕСТ НА ВАГІТНІСТЬ
  2. ВИКОРИСТОВУВАТИ НАДІЙНІ МЕТОДИ КОНТРАЦЕПЦІЇ ПІД ЧАС ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ ПРИНАЙМНІ ОДИН МІСЯЦІ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ
Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. При введенні щурам добової дози, яка у 1,5 разів перевищувала рекомендовану для людини, виходячи з площі поверхні тіла в період від 14 дня до парування до 15 або 20 днів гестації, спостерігали збільшення ваги плаценти. Дози, які у понад 8 разів перевищували рекомендовану для людини (виходячи з площі поверхні тіла), призводили до подовження гестації, аномальних або важких пологів, підвищення частоти резорбції, зменшення числа живих плодів зниження ваги плодів, затримку оссифікації. На фоні 320-кратних доз не діагностували вроджених вад. Екземестан та його метаболіти проникають через плаценту у щурів при використанні доз на рівні рекомендованої для людини, виходячи з ваги тіла, утворюючи приблизно однакову концентрацію в крові матері та плода. У щурів аналогічно визначені 70-кратні дози в період органогенезу спричиняли зниження ваги плаценти, а 210-кратні – аборти, підвищення частоти резорбцій, але не підвищення частоти вроджених вад. Дослідження карциногенності у мишей продемонструвало підвищення частоти гепатоцелюлярних аденом та/або карцином в обох статей та підвищення частоти аденом ниркових канальців у самців. Окреме дослідження не виявило ознак карциногенності у щурів.  Також не виявлено мутагенності та кластогенності в дослідженнях in vivo. Дослідження фертильності: неліковані самки продемонстрували зниження фертильності при паруванні з самцями, які отримували дози, які у 200 і більше разів перевищували максимальну рекомендовану для людини, виходячи з поверхні тіла.

Інформація щодо впливу на плід:

Препарат інтенсивно метаболізується до неактивних або мінімально активних сполук.

Рівень зв’язування з білками плазми – альбуміном і α1-кислим глікопротеїном становить 90%. Середній термінальний період напіввиведення складає 24 години.

Невідомо, чи екземестан або його метаболіти проникають через плаценту у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про застосування екземестану в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока. Наслідки ймовірного впливу на немовля на грудному вигодовуванні невідомі. Але оскільки екземестан перешкоджає перетворенню андрогенів у естроген грудне вигодовування є протипоказаним у випадку лікування мами.

ВІДМОВА ВІД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ НА ПЕРІОД ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ ПРИНАЙМНІ НА ОДИН МІСЯЦЬ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Exemestane (Aromasin) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  3. Exemestane: Side Effects, Dosages, Treatment, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  4. Exemestane – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  5. Exemestane tablet. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 21.12.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 21.12.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1442

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!