ЕФІНАКОНАЗОЛ

Назва англійською мовою:  Efinaconazole.

Група/призначення: протигрибкові препарати.

Це розчин азольного протигрибкового засобу для місцевого застосування.

Покази: лікування оніхомікозу стоп, спричиненого Trichophyton rubrum та Trichophyton mentagrophytes.

Альтернативні назви / синоніми: Jublia (юблія).

Діюча речовина: ефінаконазол.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання ефінаконазолу у вагітних жінок. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, проте відсутність досвіду використання у людини не дозволяє краще оцінити ризик для ембріону/плода. Теоретично ризик видається низьким, якщо взагалі існує, оскільки системна абсорбція після місцевого застосування ефінаконазолу є мінімальною.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Щурам вводили підшкірно дози, які у 559 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини, виходячи з AUC (AUC – це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). Це призводило до токсичного впливу на ембріон/плід та організм матері (підвищення частоти загибелі ембріонів/плодів, зниження числа живих плодів, зміни плаценти), але на цьому фоні не було виявлено вроджених вад. Доза, яка у 112 разів перевищувала максимальну рекомендовану для людини, не спричиняла ембріо-фетальної токсичності. Введення підшкірної дози, яка у 89 разів перевищувала максимальну рекомендовану для людини від періоду органогенезу і до 20-го дня лактації, призводила до материнської та ембріо-фетальної токсичності (підвищення частоти смертності плодів, зменшення кількості живих дитинчат та підвищення частоти смертності новонароджених). У кролів доза, яка у 154 рази перевищувала максимальну рекомендовану для людини, введена підшкірно в період органогенезу спричиняла материнську токсичність без токсичного впливу на ембріон/плід та без мальформацій.

У мишей не відзначали карциногенних наслідків. Дослідження мутагенності були негативними. Не виявляли несприятливого впливу на фертильність у самців і самок щурів, але у самок відмітили затримку естрального циклу.

Інформація щодо впливу на плід:

До системного кровотоку абсорбується мінімальна кількість препарату. Період напіввиведення становить 30 годин. Відсутня інформація про метаболізм препарату та його рівень зв’язування з білками плазми. Пік концентрації у плазмі становить 0,67 нг/мл.

Невідомо, чи ефінаконазол проникає до плаценти у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають, що невелика кількість абсорбованого препарату може проникнути через плаценту.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання ефіконазолу в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, правда, абсорбція до системного кровообігу після місцевого застосування є мінімальною. Препарат виявлявся в молоці щурів після повторних підшкірних доз.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Efinaconazole topical (Jublia) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
5. Efinaconazole. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
6. Efinaconazole – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
7. Jublia – efinaconazole solution. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 25.09.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 25.09.2023 р.