МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ТАДАЛАФІЛ

Назва англійською мовою:  Tadalafil.
Група/призначення:

Засоби для лікування еректильної дисфункції. Тадалафіл є селективним оборотним інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5).

Покази:

Під назвою Adcirca – для лікування легеневої гіпертензії. Під назвою Сіаліс – для лікування еректильної дисфункції. Також використовується для лікування кардіоміопатії та плодів із затримкою внутрішньоутробного розвитку з раннім початком.

Альтернативні назви / синоніми:

Сіаліс, Adcirca, Alyq,Tadliq.

Діюча речовина: тадалафіл.
Рекомендації при вагітності:

Ймовірно сумісний (обмеженою кількістю  жінок за іншими показами, ніж для чоловіків).

Рекомендації при лактації:  не рекомендований.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Дослідження у мишей і щурів не продемонстрували підвищення частоти вроджених мальформацій, пов’язаних з тадалафілом.

Відсутні дані про використання в період вагітності у людини, враховуючи, що цей препарат може використовуватися тільки обмеженою кількістю  жінок за іншими показами, ніж еректильна дисфункція.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження у щурів та мишей не продемонстрували несприятливих наслідків лікування дозою, яка у 7 разів перевищувала максимальну рекомендовану для людини (40 мг/кг/день). 7-кратна максимальній рекомендованій для людини доза у щурів і мишей не спричиняла токсичного впливу на ембріон чи плід.

Одне з двох досліджень у щурів виявило зниження постнатального виживання на фоні дози 60 мг/кг/день та вищих, без токсичних проявів з дозою 30 мг/кг/день. Материнську токсичність спостерігали у випадку застосування дози 1000 мг/кг/день. Тадалафіл та його метаболіти проникають через плаценту у щурів. У щурів тадалафіл та інші інгібітори фосфодіестерази 5 типу знижують побічні наслідки ішемії/реперфузії у головному мозку плодів. У вагітних овець тадалафіл використовували для попередження легеневої гіпертензії плодів за наявності діафрагмальної кили.

Інформація щодо впливу на плід:

Використання тадалафілу в період вагітності у випадку затримки розвитку плода асоціювалось з покращенням розвитку плода, зниженням частоти кесаревого розтину через порушення частоти серцевих скорочень у плода, подовжувало вагітність і знижувало рівень внутрішньоутробної загибелі плодів.  Максимальна концентрація тадалафілу в крові не відрізнялась у вагітних та не вагітних жінок.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Згідно з інструкцією до препарату тадалафіл або його метаболіти присутні в молоці щурів в концентрації, яка приблизно у 2,4 рази перевищує показник в плазмі.

Відсутня інформація про використання цього препарату в період лактації у людини.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Згідно з інструкцією до препарату не виявлено впливу на фертильність, репродуктивну поведінку, репродуктивні органи у щурів, які отримували тадалафіл перорально в дозах до 400 мг/кг/день, що у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини 40 мг. Тадалафіл призводив до незворотної дегенерації і атрофії епітелію сім’яних канальців у 20-100% собак на фоні дози принаймні 10 мг/кг/день. Такі дози знижували сперматогенез у собак на 40-75%. Відзначено, що доза 10 мг/кг/день у собак спричиняла системний вплив на рівні отримуваного людиною на фоні 40 мг. Несприятливий вплив на сперматозоїди спостерігали у старших самців щурів, які отримували тадалафіл протягом 3–6 місяців в дозі, еквівалентній 20 мг/день для людини, при більш тривалому лікуванні відзначали більш виражені несприятливі наслідки. У дорослих самців щурів пероральні дози на рівні 20 мг/день протягом 12 тижнів спричиняли залежні від дози несприятливі ефекти щодо гітології яєчок, рухливості, кількості, морфології сперматозоїдів, концентрації тестостерону в сироватці. В інструкції до сіалісу рекомендована доза для лікування еректильної дисфункції становить 5-20 мг/день.

У чоловіків.

Результати досліджень у чоловіків щодо потенційного порушення сперматогенезу та рухливості сперматозоїдів є суперечливими. До сперми 70 чоловіків з астенозооспермією додали тадалафіл і виявили зниження рухливості при концентрації in vitro 4 мг/мл, а при концентрації 0,5 мг/мл, навпаки, істотне підвищення рухливості. У 18 чоловіків з неплідністю віком 32-39 років одноразова доза 20 мг тадалафілу призводила до зниження рухливості сперматозоїдів при порівнянні з вихідним показником.

У дослідженні, фінансованому виробником приймали участь здорові чоловіки віком 45 років і старші з еректильною дисфункцією. Вони отримували від 10 до 20 мг тадалафілу в день протягом 9 місяців. Не було виявлено несприятливого впливу на сперматогенез або число, рухливість сперматозоїдів, рівень сироваткового тестостерону, лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гомонів. Через 9 місяців 12 з 95 чоловіків продемонстрували понад 50% зниження концентрації сперми. Автори вважають цей результат статистично не значущим. Підвищення концентрації загального тестостерону спостерігали серед лікованих чоловіків в порівнянні з тими, хто отримував протягом 9 місяців плацебо. Автори вважають таку різницю клінічно незначимою. Дослідження впливу тадалафілу у чоловіків з неплідністю з психогенною еректильною дисфункцією продемонструвало покращення показників сперми: об’єму, концентрації, рухливості, але відсоток типових форм сперматозоїдів не змінювався. Згідно з інструкцією цей препарат асоціюється з пріапізмом (пріапізм — тривала та болюча ерекція статевого члена, що не супроводжується статевим збудженням та статевим потягом).

У жіночої статі.

Інструкція до препарату зазначає відсутність несприятливого впливу тадалафілу на фертильність у самок щурів на фоні пероральних доз до 400 мг/кг/день. Ця доза порівняльна з максимальною рекомендованою для людини дозою 40 мг. У щурів тадалафіл знижував негативні ефекти ішемії/реперфузії в яєчниках після лабораторної торсії (перекруту).

Відсутня інформація про репродуктивні наслідки у жінок.

Адаптовано за матеріалами:
  1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
  2. Tadalafil Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  3. Tadalafil (Adcirca, Cialis): Side Effects, Dosages, Treatment, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  4. Tadalafil – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  5. Tadalafil tablet. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 23.08.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 23.08.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1442

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!