АБРОЦИТИНІБ

Назва англійською мовою:  Abrocitinib.

Група/призначення: інгібітори янускіназ.

Покази: лікування екземи (атопічного дерматиту) середнього та важкого ступеня у пацієнтів, які не відповідають на інші методи лікування або є кандидатами на системну терапію.

Альтернативні назви / синоніми: сібінкво.

Діюча речовина: аброцитиніб.

Рекомендації при вагітності: протипоказаний.

Рекомендації при лактації:  протипоказаний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Препарат продемонстрував  репродуктивну токсичність в експериментальних тварин. Досвід застосування у вагітних жінок дуже обмежений.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. Тваринам призначали препарат перорально в період органогенезу. Вплив в 14 та 5 разів відповідно перевищував показник, отримуваний у людини при використанні максимальної рекомендованої дози. Наслідками були дистоція (важкі пологи) та скелетні варіації у щурів і відсутність несприятливих ефектів у кролів.

Дослідження ембріофетального розвитку проводилось у щурів в період органогенезу з дозами 10, 30 та 60 мг/кг/день. Не було виявлено мальформацій у плодів. На фоні дози 30 мг/кг/день відмічено підвищення частоти скелетних варіацій ребер, ця доза в 11 разів перевищує максимальну рекомендовану для людини, виходячи з AUC (AUC –фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). Доза 60 мг/кг/день призводила до зростання летальності ембріонів/плодів та скелетних варіацій, ця доза у 17 разів перевищує максимальну рекомендовану для людини, виходячи з AUC.

Дослідження ембріофетального розвитку у кролів з дозами 10, 30 і 75 мг/кг/день в період органогенезу не виявило ознак пов’язаної з препаратом токсичності для матері чи плода на фоні найвищої з тестованих доз (ця доза в 4 рази перевищує максимальну рекомендовану для людини, виходячи з AUC.

Дослідження пре- та постнатального розвитку включали призначення аброцитинібу перорально вагітним щурам в дозах 10, 30 та 60 мг/кг/день, починаючи з 6 дня вагітності і до 20 дня лактації. На фоні дози 30 мг/кг/день відзначено дистоцію (важкі пологи) і тривалі пологи, зменшення ваги новонароджених. Значно знижувався рівень постнатального виживання потомства на фоні найвищої з тестованих доз. Дози 10 та 30 мг/кг/день не призводили до токсичного впливу на організм матері та не порушували постнатального розвитку, поведінки, репродукції потомства.

Інформація щодо впливу на плід:

Практично відсутній досвід застосування в період вагітності у людини. Контрольованих досліджень не проводилось.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Оскільки аброцитиніб проникає до молока у щурів, така екскреція очікується і у людини.

У дорослих на фоні лікування можливі такі наслідки, як важке інфікування, ризик малігнізації, тромбоз.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Препарат може впливати на фертильність у жінок, виходячи з інформації про такі наслідки у самок щурів зі зворотним ефектом через місяць після прининення лікування.

Адаптовано за матеріалами:

1. Abrocitinib (Cibinqo) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
2. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
3. Abrocitinib: Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
4. Abrocitinib – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
5. Cibinqo: Summary of Product Characterstics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.
6. Cibinqo – abrocitinib tablet, film coated. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 22.08.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 22.08.2023 р.