ЦИЛОСТАЗОЛ

Група/призначення: антитромботичні засоби.

Це інгібітор агрегації тромбоцитів, інгібітор клітинної фосфодіестерази ІІІ. Призначається для лікування симптомів переміжної кульгавості (каудації).

Цилостазол екстенсивно метаболізується в печінці, два з метаболітів активні.

Альтернативні назви / синоніми: плестазол.

Діюча речовина: цилостазол.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Препарат продемонстрував тератогенність та токсичність в двох видів тварин. Відсутній досвід застосування при вагітності у людини не дозволяє оцінити ембіо-фетальний ризик.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. На фоні пероральних доз до 1000 мг/кг/день не спостерігали впливу на фертильність та репродуктивну поведінку у самок та самців щурів. Найвища доза, яка призводила до системного впливу була у самців <1,5-кратна, у самок 5-кратна від рівня системного впливу у людини, виходячи з AUC*, незв’язаного цилостазолу на фоні максимальної рекомендованої дози для людини. У вагітних щурів доза 1000 мг/кг/день призводила до зниження ваги плодів та підвищення частоти вроджених вад серцево-судинної системи (міжшлуночкової перетинки, дуги аорти, підключичної артерії), нирок (розширення лоханок), скелетної системи (14 ребро, затримка осифікації). Підвищення частоти дефекту міжшлуночкової перетинки та затримку осифікації також спостерігали на фоні дози 150 мг/кг/день. Аналогічна доза у щурів на пізніх термінах вагітності асоціювалась з мертвонародженням і зниженням ваги плодів. У вагітних кролів доза 150 мг/кг/день асоціювалась з підвищенням частоти затримки оссифікації грудини.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування.

Невідомо, чи цилостазол проникає через плаценту у людини, його молекулярна вага припускає такий трансфер. Крім того, можливий трансфер двох активних метаболітів.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання цилостазолу при лактації у людини. Молекулярна вага припускає екскрецію до грудного молока. Вплив на немовля на грудному вигодовуванні невідомий. Через потенційні важкі несприятливі наслідки не рекомендується грудне вигодовування.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

Адаптовано 16.08.2020 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 17.08.2020 р.